Валодип ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ПЛЕНОЧНОЙ ОБОЛОЧКОЙ 160МГ инструкция, описание

Клиническая эффективность

В клинических испытаниях лечили валодипом по меньшей мере 4000 пациентов. Число пациентов, которые принимают антигипертензивные препараты более двух лет, по-прежнему, невелико. Валодип сравнивали с плацебо, различными ингибиторами АПФ, антагонистами кальция и диуретиками. Однако результаты этих исследований в большей частью еще не опубликованы.

ИАПФ

В двойном слепом многоцентровом исследовании 736 пациентов с гипертонической болезнью получали определенные дозы валодипа или плацебо в течение восьми недель. Удовлетворительным результатом было снижение систолического диастолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. или по меньшей мере на 10 мм рт.ст. Все дозы валодипа снижали давление; однако самая низкая доза не обеспечивала значительно более высокую скорость ответа на лечение, чем плацебо. С другой стороны, ежедневные дозы 160 мг и 320 мг, по сравнению с 80 мг, приводили к небольшому усилению антигипертензивного эффекта.

В двойном слепом исследовании 348 пациентов с легкой и умеренной степенью гипертонии в течение 8 недель лечили ежедневно 80 мг валодипа, 20 мг эналаприла либо давали плацебо. Систолическое и диастолическое давление крови уменьшалось примерно на то же количество двумя активными препаратами. Через 8 недель среднее снижение диастолического артериального давления составляло 9,5 мм рт. ст. для валодипа, 9,5 мм рт. ст. для эналаприла и 4,5 мм рт. ст. для плацебо. Частота ответа на лечение валсартаном и эналаприло была одинаковой (54 и 58%, соответственно) и значительно выше, чем при плацебо (20%).

168 субъектов с гипертонической болезнью (диастолическое артериальное давление в среднем около 101 мм рт. ст.) получали ежедневно либо 80 мг валодипа, либо 5 мг гидрохлортиазида. Через 8 недель пациентам с гипертензией добавляли еще 5 мг гидрохлортиазида.

Среднее уменьшение АД произошло через 8 недель терапии валодипом или гидрохлортиазидом. Пациенты реагировали сильнее на лечение валодипом, нежели диуретическим медикаментом. После 4 недель постоянной терапии валодипом систолическое давление было снижено на 20 мм рт. ст.

В дополнительном шестинедельном двойном слепом исследовании, сравнивали эффект валодипа (80 мг/сут), лизиноприла (10 мг/сут) и гидрохлортиазида (25 мг/сут). Это исследование включало 129 пациентов с гипертонической болезнью, все из которых ранее испытывали кашель в результате лечения ингибиторами АПФ. Все три препарата снизили артериальное давление примерно на 8-10 мм рт. ст., а также на 5-6 мм рт. ст. диастолическое.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Особая осторожность показана для пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. . Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Двойная блокада ренин-ангиотензиновой системы (РАС)

Одновременное применение блокаторов ренин-ангиотензина (БРА), в том числе валсартана, с другими средствами, воздействующими на РААС связано с увеличением числа случаев гипотонии, гиперкалиемии и нарушения функции почек по сравнению с монотерапией. Поэтому рекомендуется контролировать кровяное давление, функцию почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих Валодип и другие препараты, которые влияют на РААС. Осторожность необходима при совместном введении БРА — в том числе валсартана – с другими препаратами, блокирующими РААС, такие как ингибиторы АПФ или алискирен. Одновременное применение БРА — в том числе валсартана или ингибитора АПФ алискирена — у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ Читайте так же: Энап

Дозирование в особых группах пациентов

Нарушение функции почек

Нет доступных клинических данных по применению пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина в крови.

Одновременное применение Валодипу с алискиреном противопоказано пациентам с нарушениями функции почек (СКФ

Одновременное применение Валодипу с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом.

Нарушение функции печени

Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени или обструктивными заболеваниями желчных путей. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести без холестаза максимальная рекомендуемая доза составляет 80 мг валсартана. Рекомендации по дозированию амлодипина пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени не разработаны. При переводе таких пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции печени на амлодипин или Валодип следует назначать наименьшую из рекомендованных доз амлодипина в монотерапии или в составе комбинированной терапии. . Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Для пожилых пациентов рекомендованы обычные схемы дозирования.

Следует соблюдать осторожность при повышении дозы препарата пациентам пожилого возраста. При переводе таких пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции печени на амлодипин или Валодип следует назначать наименьшую из рекомендованных доз амлодипина в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Безопасность и эффективность применения Валодипу детям (в возрасте до 18 лет) не исследована. Данные отсутствуют. Поэтому до получения более полной информации Валодип не рекомендуется применять для лечения детей.

Передозировка

В настоящее время отсутствует опыт передозировки препарата. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением.Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о значительном пролонгированное системную гипотензию, вплоть до шока и летального исхода.

Если препарат был применен недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Валодипу, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления может быть применен сосудосуживающий препарат при отсутствии противопоказаний для его применения. При стойком снижении артериального давления, которое является следствием блокады кальциевых каналов, может быть целесообразным введение кальция глюконата.

Вывод валсартана и амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Побочные эффекты

побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, ≤1/10); нечасто (>1/1000, ≤1/100); редко (>1/10 000, ≤1/1000); очень редко ( Читайте так же: Почечная гипертензия

К тому же даже после приема минимальной дозы амлодипина может развиться острый инфаркт миокарда либо ухудшиться течение стенокардии. В частности, этому подвержены пациенты, страдающие от тяжелых обструктивных болезней коронарной артерии.

Также Валодип назначается с осторожностью при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии и митральном либо аортальном стенозе.

Совместное использование БРА, включая валсартан, с прочими лекарствами, оказывающими воздействие на РААС, в сравнении с монотерапией, часто приводит к понижению уровня давления, нарушению в работе почек и гиперкалиемии. В связи с этим при приеме Валодипа и прочих препаратов, воздействующих на РААС, рекомендовано контролировать следующие факторы:

  • измерять артериальное давление;
  • следить за содержанием электролитов в крови.

К тому же следует проявить осторожность при одновременном введении БРА, включая валсартан, с прочими средствами, которые блокируют РААС (Алискирен, ИАПФ). А при почечной недостаточности (СКФ 3 г / сут) и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП возможно ослабление гипотензивного действия. Также одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контролировать состояние функции почек, а также обеспечивать надлежащий уровень жидкости в организме пациента.

Побочные эффекты

Чаще всего после приема Валодипина возникали такие симптомы как:

  1. головная боль;
  2. гриппоподобные проявления и назофарингит;
  3. отечность нижних конечностей, лица;
  4. пастозность;
  5. приливы крови;
  6. астения;
  7. быстрая утомляемость.

Иногда развиваются такие проявления как вертиго, дискомфорт в гортани и горле, кашель, эритема и сыпь. Кроме того, редко возникает парестезия, сонливость и головокружения, в том числе и постуральные.

Также изредка отмечалась ортостатическая гипотензия, арталгия, болезненные ощущения в спине и припухлость суставов. Со стороны ЖКТ могут появиться такие побочные действия, как сухость во рту, диарея, запор, абдоминальная боль либо тошнота, а со стороны сердца наблюдалось учащенное сердцебиение и тахикардия.

В крайне редких случаях появляются следующие побочные действия:

  • обморочное состояние;
  • увеличение концентрации мочевины;
  • гиперчувствительность;
  • нарушение зрительной и эректильной функции;
  • понижение артериального давления;
  • тревожность;
  • полиурия, поллакиурия;
  • шум в ушах;
  • тяжесть и мышечные спазмы;
  • зуд, экзантема и гипергидроз.

Кроме того, Валодип может спровоцировать возникновение негативных эффектов, свойственных для одного из индивидуальных веществ, несмотря на то, что подобные реакции не были отмечены при клинических испытаниях.

Амлодипин. В процессе монотерапии этим компонентом были выявлены такие побочные действия, как увеличение либо уменьшение массы тела, двоение в глазах, боль в груди, бессонница, слабость, перепады настроения и гинекомастия. Также нечасто возникал тремор, никтурия, гипестезия, расстройство мочеиспускания, дисгевзия, миалгия, одышка, фоточувствительность, изменение цвета кожных покровов, ринит, пурпура, алопеция, диспепсия и рвота.

Изредка появлялся синдром Стивенса-Джонсона, гепатит, панкреатит, инфаркт миокарда, гастрит, ангионевротический отек и васкулит. Кроме того, в редких случаях отмечалась тромбоцитопения, повышение содержания печеночных ферментов (в основном с холестазом), лейкопения, мультиформная эритема, аллергические проявления и крапивница. Еще могут появиться такие неблагоприятные заболевания и состояния, как гипергликемия, желтуха, гипертония, гиперплазия десен, периферическая нейропатия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия и аритмия.

Валсартан. После применения препарата, содержащего это действующее вещество, могут развиться такие побочные эффекты как:

  1. ангионевротический отек;
  2. васкулит;
  3. миалгия;
  4. снижение гематокрита и гемоглобина;
  5. плохое функционирование почек;
  6. тромбоцитопения и нейтропения;
  7. увеличение концентрации сывороточного креатинина, билирубина и калия;
  8. повышенная чувствительность.

К дополнительным побочным реакциям, возникающим после монотерапии валсартаном, относят вирусные инфекции, снижение либидо, бессонницу, инфекции дыхательных путей (верхних) и синусит, ринит либо фарингит.

Все аналоги Валодип

Аналоги по составу и показанию к применению

Название Цена в России Цена в Украине
Эксфорж амлодипин, валсартан 24 руб 7 грн
Валембик 10 амлодипин, валсартан 7 грн
Валембик 5 амлодипин, валсартан 7 грн
Дифорс амлодипин, валсартан 2 грн
Дифорс XL амлодипин, валсартан 2 грн
Вамлосет амлодипин, валсартан 210 руб 320 грн
Комбисарт амлодипин, валсартан 7 грн

Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Валодип, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению

Аналоги по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Амзаар амлодипин, лозартан 612 руб 691 грн
Твинста телмисартан, амлодипин 47 руб
Апроваск амлодипин, ирбесартан 319 руб 720 грн
Сартодипин амлодипин, лозартан
Лортенза лозартан, амлодипин 20 руб 350 грн

Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения

Название Цена в России Цена в Украине
Ко-сентор гидрохлоротиазид, лозартан 7 грн
Лозап плюс гидрохлоротиазид, лозартан 283 руб 7 грн
Лориста лозартан 5 руб 7 грн
Гизаар Форте гидрохлоротиазид, лозартан 35 руб 116 грн
Кардомин-Сановель Плюс гидрохлоротиазид, лозартан
Локард гидрохлоротиазид, лозартан
Лориста Н гидрохлоротиазид, лозартан 5 руб 44 грн
Лориста НD гидрохлоротиазид, лозартан 466 руб 76 грн
Ностасартан Н гидрохлоротиазид, лозартан
Сартокад-Н гидрохлоротиазид, лозартан
Тозаар-Г гидрохлоротиазид, лозартан
Ангизар Плюс 7 грн
Лозартан-Н Рихтер гидрохлоротиазид, лозартан 29 руб 404 грн
Презартан Н лозартан калия, гидрохлоротиазид 373 руб
Теветен Плюс 148 руб 512 грн
Вальсакор валсартан 8 руб 7 грн
Вальсакор H 160 валсартан, гидрохлоротиазид 110 грн
Вальсакор HD 160 валсартан, гидрохлоротиазид 499 руб 75 грн
Диокор 160 валсартан, гидрохлоротиазид
Диокор 80 валсартан, гидрохлоротиазид
Ко-диован валсартан, гидрохлоротиазид 1576 руб 7 грн
Диокор 2 грн
Вазар Н валсартан, гидрохлоротиазид 7 грн
Валсартан-Н-Зентива валсартан, гидрохлоротиазид
Вальсакор H 32 валсартан, гидрохлоротиазид
Вальсакор H 80 валсартан, гидрохлоротиазид
Вальсакор HD 320 валсартан, гидрохлоротиазид 183 грн
Ванатекс Комби валсартан, гидрохлоротиазид 7 грн
Сакорд Н валсартан, гидрохлоротиазид 7 грн
Валз Н 24 руб
Валзап Плюс 57 грн
Дуопресс 117 руб
Тиара Дуо валсартан, гидрохлоротиазид 7 грн
Ирбетан-Н гидрохлоротиазид, ирбесартан 7 грн
Ко-Ирбесан гидрохлоротиазид, ирбесартан 7 грн
Ко-Ирбессо гидрохлоротиазид, ирбесартан
Коапровель гидрохлоротиазид, ирбесартан 15 руб 480 грн
Кандекор H гидрохлоротиазид, кандесартан
Кандекор HD гидрохлоротиазид, кандесартан
Кантаб Плюс гидрохлоротиазид, кандесартан
Хизарт-H гидрохлоротиазид, кандесартан
Хизарт-H-ДС гидрохлоротиазид, кандесартан
Касарк Н кандесартана цилексетил, гидрохлортиазид 108 грн
Касарк HD кандесартана цилексетил, гидрохлоротиазид 7 грн
МикардисПлюс гидрохлоротиазид, телмисартан 825 руб 7 грн
Кардосал Плюс гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил 159 руб 7 грн
Олиместра H гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил
Олиместра HD гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил
Олмесар-Н гидрохлоротиазид, олмесартан медоксомил
Эдарби Кло азилсартана медоксомил, хлорталидон 519 руб 770 грн
Юперио валсартан, сакубитрил 106 руб 607 грн
Эксфорж Н амлодипин, валсартан, гидрохлоротиазид 7 грн
Ко-Эксфорж валсартан, амлодипин, гидрохлоротиазид 9 руб 1621 грн
амлодипин, валсартан, гидрохлортиазид 7 грн

Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.

Передозировка

В настоящее время отсутствует опыт передозировки препарата. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о значительном пролонгированное системную гипотензию, вплоть до шока и летального исхода.

Если препарат был применен недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение двух часов после приема амлодипина.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Валодипу, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеи

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты:

  • Мигрень;
  • Воспаление носоглотки;
  • Грипп;
  • Задержка воды в тканях;
  • Отек лица;
  • Усталость;
  • Покраснение кожи;
  • Крапивница;
  • Слабость;
  • Неприятные ощущения в области эпигастрия.

Необычные побочные эффекты:

  • Тахикардия;
  • Усиленное сердцебиение;
  • Синдром вертиго;
  • Сонливость;
  • Ощущение неустойчивости;
  • Головокружение;
  • Психический дискомфорт;
  • Вазомоторный ринит;
  • Боль в горле;
  • Понос;
  • Паническая атака;
  • Болевой синдром в эпигастрии
  • Непроходимость кишечника;
  • Гипосаливация;
  • Сыпь;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Опухание суставов;
  • Боли в позвоночном столбе;
  • Боли в суставах;
  • Низкое кровяное давление при изменении положения тела в пространстве (ортостатическая гипотензия).

Редкие побочные эффекты:

  • Обморок (синкопе);
  • Помутнение зрения;
  • Тиннитус;
  • Частое мочеиспускание;
  • Недержание мочи;
  • Повышенное потоотделение;
    Зуд;
  • Мышечные спазмы;
  • Тяжесть в грудной клетке;
  • Чрезмерно сильная гипотензия;
  • Реакции гиперчувствительности;
  • Эректильная дисфункция;
  • Беспокойство.

Указанные побочные эффекты относятся только к комбинации валсартана и амлодипина. Кроме того, могут возникнуть нежелательные эффекты, которые вызываются веществами по отдельности. При возникновении любых нежелательных реакций требуется обратиться за первой помощью.

Если при использовании валодипа сильно снижается АД, пациент должен лечь, подняв ноги выше головы. При необходимости внутривенно вводится раствор натрия хлорида. После стабилизации АД врач может продолжить лечение.

Раствор NaCl и воды

Отеки в руках и ногах – наиболее известная неблагоприятная реакция на терапию амлодипином. Данный эффект менее распространен при применении валодипа, чем у пациентов, получающих только амлодипин.

Валодип (10мг/160мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг/80 мг, 5 мг/160 мг и

Состав

Одна таблетка содержит

Для дозировки 5 мг/80 мг:

активные вещества: валсартан 80 мг,

амлодипина бесилат 6.94 (эквивалентно амлодипину 5 мг)

Для дозировки 5 мг/160 мг:

активные вещества: валсартан 160 мг,

амлодипина бесилат 6.94 (эквивалентно амлодипину 5 мг)

Для дозировки 10 мг/160 мг:

активные вещества: валсартан 160 мг,

амлодипина бесилат 13.88 (эквивалентно амлодипину10 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол

магния стеарат, натрия кроскармеллоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат

пленочная оболочка: Опадрай II белый (состоит из спирта поливинилового частично гидролизованного, титана диоксида (Е171), макрогола и талька), железа оксид желтый (Е172)

Описание

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, слегка двояковыпуклые, с фаской и возможными темными пятнами (для дозировки 5 мг/80 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, двояковыпуклые, с возможными темными пятнами (для дозировки 5 мг/160 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, двояковыпуклые (для дозировки 10 мг/160 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II антагонисты в комбинации с другими препаратами. Антагонисты ангиотензина ІІ и блокаторы кальциевых каналов. Валсартан и амлодипин.

Код АТХ С09D B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата Валодип® характеризуется линейностью. Поскольку фармакокинетическое взаимодействие между валсартаном и амлодипином отсутствует, ниже приведена фармакокинетика для каждого препарата в отдельности.

Амлодипин

После приема внутрь амлодипина в терапевтических дозах максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 часов. Значения абсолютной биодоступности по расчетам находятся между 64% и 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. 97.5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы. Амлодипин интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов. Выведение амлодипина из плазмы носит двухфазный характер с терминальным периодом полувыведения от 30 до 50 часов. Равновесные концентрации в плазме достигаются после продолжительного применения в течение 7-8 дней. Десять процентов неизмененного амлодипина и 60% амлодипина в виде метаболитов выводится с мочой.

Валсартан

После приема внутрь одного валсартана максимальная концентрация валсартана достигается через 2-3 часа. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. Валсартан имеет мультиэкспоненциальный характер параметров выведения (t1/2α 1/100, 1/1000, 1/10000,

ВАЛОДИП (VALODIP)

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика . Валодип содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля АД у пациентов с эссенциальной АГ: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан — к классу антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА) ІІ. Комбинация этих ингредиентов оказывает аддитивный антигипертензивный эффект, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно.

Амлодипин . Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что обусловливает снижение периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается в местах дигидропиридиновых и негидропиридиновых связей. Процесс сокращения сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависит от прохождения внеклеточного кальция внутрь клетки через специфические ионные каналы.

После введения в терапевтической дозе пациентам с эссенциальной АГ амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положении лежа и стоя. Такое снижение АД не сопровождается существенным изменением ЧСС или уровня катехоламинов в плазме крови при продолжительном применении.

Эффект коррелирует с концентрацией действующего вещества в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста.

У пациентов с АГ и нормальной функцией почек терапевтическая доза амлодипина приводит к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышению уровня гломерулярной фильтрации, а также улучшению почечного кровотока без изменений фильтруемой фракции или протеинурии.

Исследование гемодинамической функции сердца в покое и при нагрузке у пациентов с нормальной функцией желудочков, получающих терапию амлодипином, в целом показало небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP/dt и на левожелудочковое и диастолическое АД или объем. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах у интактных животных и у человека, даже при сочетанном введении с блокаторами β-адренорецепторов.

Амлодипин не изменяет функцию синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с блокаторами β-адренорецепторов у пациентов с эссенциальной АГ или стенокардией, изменений показателей ЭКГ не отмечено.

Применение амлодипина оказывало положительный клинический эффект у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ИБС, подтвержденной ангиографическим исследованием.

Валсартан . Валсартан является активным и специфическим АРА ІІ, предназначен для применения внутрь. Он действует выборочно на рецепторы подтипа AT1, малораспространенные и ответственные за эффекты ангиотензина ІІ. Повышенный уровень ангиотензина II вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста по отношению к AT1-рецепторам и имеет намного большее (приблизительно в 20 000 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем к AT2-рецепторам.

Валсартан не угнетает АПФ, известный также как кининаза ІІ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и разрушает брадикинин. При этом не отмечено побочных эффектов, обусловленных брадикинином. В клинических исследованиях, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота случаев возникновения сухого кашля была значительно ниже (р 24 ч после приема разовой дозы. При условии регулярного применения препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается на протяжении 2–4 нед и удерживается на достигнутом уровне в течение продолжительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к возобновлению АГ или другим побочным клиническим явлениям.

Установлено, что валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класса II–IV по NYHA). Более значимый эффект был достигнут у пациентов, не принимавших ингибиторы АПФ или блокаторы β-адренорецепторов. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.

Валсартан/амлодипин . Комбинация амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое аддитивное снижение АД во всем диапазоне терапевтических доз. Гипотензивное действие после приема разовой дозы комбинации сохраняется в течение 24 ч. Более 1400 пациентов с АГ применяли амлодипин/валсартан 1 раз в сутки в двух плацебо-контролируемых исследованиях.

Применение амлодипина бесилата/валсартана изучали в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с неосложненной эссенциальной АГ легкой или умеренной степени тяжести (среднее диастолическое АД в положении сидя составляло ≥95 и 1 года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению АД.

У пациентов, у которых АД адекватно контролируется приемом амлодипина, при появлении периферических отеков комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль АД при уменьшении отеков.

Фармакокинетика . Линейность . Валсартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики.

Всасывание . После приема внутрь в терапевтической дозе Cmax амлодипина в плазме крови достигается на протяжении 6–12 ч. Рассчитанная абсолютная биодоступность составляет 64–80%. Пища существенно влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение . Объем распределения составляет около 21 л/кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что у пациентов с эссенциальной АГ около 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы крови.

Биотрансформация . Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.

Выведение . Выведение амлодипина из плазмы крови — двухфазное с Т½ около 30–50 ч. Равновесный уровень в плазме крови достигается после постоянного введения на протяжении 7–8 дней. 10% исходного амлодипина и 60% его метаболитов выводятся с мочой.

Всасывание . После приема внутрь Cmax валсартана в плазме крови достигается в течение 2–4 ч. Биодоступность препарата в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Т½α Распределение . Равновесный объем распределения валсартана после в/в введения составляет около 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях неинтенсивно. Валсартан прочно связывается с белками плазмы крови (94–97%), главным образом с плазменными альбуминами.

Биотрансформация . Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20% дозы переходит в метаболиты. В плазме крови в низких концентрациях ( Выведение . Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После в/в введения клиренс валсартана в плазме крови составляет примерно 2 л/ч, а его ренальный клиренс — около 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т½ валсартана — 6 ч.

Валсартан/амлодипин . После перорального применения комбинации валсартан/амлодипин Cmax в плазме крови валсартана и амлодипина достигается в течение 3 и 6–8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания комбинации валсартан/амлодипин эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина.

Фармакокинетика в разных группах пациентов

Дети . Данные о фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет и старше) . Время достижения Cmax амлодипина в плазме крови примерно одинаково у пациентов младшего и пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что приводит к увеличению AUC и T½. Средняя системная AUC валсартана у лиц пожилого возраста на 70% выше, чем у пациентов младшего возраста, поэтому необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью . Нарушение функции почек существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Как и ожидалось в отношении соединения, почечный клиренс которого составляет лишь 30% общего плазменного клиренса, корреляции между состоянием функции почек и системной экспозицией валсартана не отмечали.

Пациенты с нарушением функции печени . У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC примерно на 40–60%. У пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью экспозиция (определенная по значениям AUC) валсартана в среднем вдвое превышает таковую у здоровых добровольцев (отобраны по возрасту, полу и массе тела). Пациентам с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность при применении препарата.

Показания ВАЛОДИП

эссенциальная АГ у пациентов, АД которых не регулируется монотерапией амлодипином или валсартаном.

Применение ВАЛОДИП

пациенты, у которых АД неадекватно регулируется одним из монопрепаратов (амлодипин или валсартан), могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Валодип. Рекомендуемая доза — 1 таблетка в сутки. Таблетки Валодип можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать препарат, запивая его водой.

Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Валодип, который содержит те же дозы компонентов.

Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется индивидуальный подбор дозы с компонентами (амплодипина и валсартана). В случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность непосредственной замены монотерапии на комбинацию фиксированными дозами.

Максимальная суточная доза — 1 таблетка препарата Валодип 5/80 мг или 1 таблетка препарата Валодип 5/160 мг, или 1 таблетка препарата Валодип 10/160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата — 10 мг по содержанию амлодипина, 320 мг — по содержанию валсартана).

Дозировка в отдельных группах пациентов

Нарушение функции почек . Нет доступных клинических данных по применению пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек средней степени тяжести рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина в крови.

Одновременное применение Валодипу с алискиреном противопоказано пациентам с нарушениями функции почек (СКФ 2 ).

Сахарный диабет . Одновременное применение Валодипа с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом.

Нарушение функции печени . Препарат противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушениями функции печени легкой или умеренной степени или обструктивными заболеваниями желчных путей. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести без холестаза максимальная рекомендуемая доза составляет 80 мг валсартана. Рекомендации по дозированию амлодипина пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени не разработаны. При переводе таких пациентов с АГ и нарушением функции печени на амлодипин или Валодип следует назначать наименьшую из рекомендованных доз амлодипина в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Для пациентов пожилого возраста рекомендованы обычные схемы дозирования.

Следует соблюдать осторожность при повышении дозы препарата пациентам пожилого возраста. При переводе таких пациентов с АГ и нарушением функции печени на амлодипин или Валодип следует назначать наименьшую из рекомендованных доз амлодипина в монотерапии или в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активной субстанции, производным дигидропиридина или любому из вспомогательных веществ препарата, тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени или холестаз, тяжелые нарушения функции почек (СКФ 2 ); беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).

Тяжелая гипотензия шок (включая кардиогенный шок); обструкция выводного тракта левого желудочка (например гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Побочные эффекты

побочные реакции, которые наблюдались наиболее часто или были значительными или тяжелыми: назофарингиты, грипп, гиперчувствительность, головная боль, обморок, ортостатическая гипотензия, отеки, отеки мягких тканей, отеки лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, покраснение лица, астения и приливы.

Побочные реакции классифицированы по органам, системам и частоте возникновения, причем наиболее распространенные указаны первыми. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (>1/100, ≤1/10); нечасто (>1/1000, ≤1/100); редко (>1/10 000, ≤1/1000); очень редко ( Дополнительная информация относительно комбинации . Периферический отек, известный побочный эффект амлодипина у пациентов, получавших комбинацию амплодипин/валсартан, в целом отмечали с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипина отдельно.

Дополнительная информация относительно компонентов препарата . Нежелательные реакции, ранее отмечавшиеся при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или валсартана), могут возникать и при применении препарата Валодип, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.

Таблица 2. Побочные эффекты, возникавшие при применении амлодипина
Часто Сонливость, головокружение, сердцебиение, боль в животе, тошнота, припухлость лодыжки
Нечасто Бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессия, тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, нарушение зрения (включая диплопии), шум в ушах, гипотензия, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, миалгия, мышечные судороги, боль, мочевые нарушения, повышение частоты мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, боль в грудной клетке, общее недомогание, увеличение или уменьшение массы тела
Редко Спутанность сознания
Очень редко Лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, гипертония, периферическая невропатия, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковая тахикардия и фибрилляция предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение уровня ферментов печени, обычно повязкам связано с холестазом, ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Отмечали отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.

Нижеперечисленные побочные явления отмечали в клинических испытаниях при монотерапии валсартаном, независимо от причинно-следственной связи с препаратом.

Таблица 3. Побочные эффекты, возникавшие при применении валсартана
Частота неизвестна Снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня калия в плазме крови, повышение показателей печеночных проб, в том числе концентрации билирубина в плазме крови, почечная недостаточность и нарушение функции почек, гипонатриемия, сердечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови, повышение уровня креатинина в плазме крови, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь

Особые указания

безопасность и эффективность амлодипина при лечении гипертонического криза не установлены.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или ОЦК . У пациентов с неосложненной АГ выявляли чрезмерную гипотензию. У больных с активированной ренин-ангиотензиновой системой (со сниженным содержанием натрия в крови и/или ОЦК и получающих диуретики в высоких дозах) на фоне приема блокаторов ангиотензин-рецепторов может возникать симптоматическая гипотензия. Следует провести коррекцию этого состояния до применения препарата Валодип и осуществлять тщательное медицинское наблюдение пациента в начале терапии.

При возникновении гипотензии при применении препарата Валодип больному следует придать горизонтальное положение, при необходимости провести в/в инфузию физиологического р-ра. После стабилизации АД можно продолжить лечение.

Гиперкалиемия . Следует с осторожностью проводить одновременное лечение калийсодержащими добавками, калийсберегающими диуретиками, солезаменителями, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), а также проводить регулярный контроль уровня калия в крови.

Стеноз почечной артерии . Отсутствуют данные о применении препарата Валодип у пациентов с одно- или двусторонним стенозом почечной артерии.

Трансплантация почки . Опыт безопасного применения Валодипа у пациентов с недавно перенесенной трансплантацией почки отсутствует.

Нарушение функции печени . Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью, тогда как амлодипин интенсивно метаболизируется в печени. Особая осторожность необходима при применении Валодипа у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести или обструктивными нарушениями со стороны желчного пузыря. Максимальная рекомендуемая доза для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени без холестаза составляет 80 мг валсартана.

Нарушение функции почек . Пациентам с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации >30 мл/мин/1,73 м 2 ) коррекции дозы не требуется. При умеренных нарушениях функции почек рекомендуется контролировать уровень калия и креатинина в крови.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина Первичный гиперальдостеронизм . Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует принимать АРА II валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система нарушена в связи с основным заболеванием.

Ангионевротический отек . Отек Квинке, в том числе отек гортани и голосовой щели, которые могут привести к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка, отмечали у пациентов, которые применяли валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе отек Квинке при приеме других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Применение Валодипа следует немедленно прекратить при возникновении отека Квинке и не рекомендовано повторное применение.

Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда . Вследствие угнетения системы ренин—ангиотензин—альдостерон у пациентов со склонностью возможны нарушения функции почек. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, у которых функция почек может зависеть от активности системы ренин—ангиотензин—альдостерон, применение ингибиторов АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина вызывало развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а также (в редких случаях) ОПН и/или смерть. Подобные результаты отмечали при применении валсартана.

Пациентам с сердечной недостаточностью или после перенесенного инфаркта миокарда следует оценивать функцию почек.

При применении амлодипина пациентам с сердечной недостаточностью неишемического происхождения класса III и IV по классификации NYHA (Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) частота случаев развития отека легких может усилиться. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они повышают риск сердечно-сосудистых событий и летального исхода.

Стеноз аорты или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия . Как и при лечении другими вазодилататорами, с особой осторожностью следует применять препарат у пациентов, у которых диагностированы стеноз аорты или митрального клапана или выраженный стеноз аорты легкой степени тяжести.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Существуют данные, что совместное применение ингибиторов АПФ, АРА или алискиреном повышает риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому не рекомендуется проводить двойную блокаду РААС путем комбинированного применения ингибиторов АПФ, АРА или алискиреном.

Если двойная блокада является абсолютно необходимой, ее следует проводить исключительно под наблюдением специалиста с осуществлением частого тщательного мониторинга функции почек, концентрации электролитов и артериального давления. Не следует совместно применять ингибиторы АПФ и АРА пациентам с диабетической нефропатией.

Применение препарата не изучалось у пациентов с другими заболеваниями, кроме АГ.

Применение в период беременности и кормления грудью .

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Данные эпидемиологических исследований риска тератогенности после экспозиции ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности были убедительными; однако небольшое повышение риска исключать нельзя. Хотя данные контролируемых эпидемиологических исследований АРА II отсутствуют, подобный риск может возникать при применении препаратов этого класса.

Экспозиция АРА II во II и III триместр, как известно, оказывает токсическое действие на плод человека (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

При применении АРА II, начиная со II триместра беременности, рекомендуется УЗИ почек и костей черепа плода.

Младенцы, матери которых принимали АРА II, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития артериальной гипотензии.

Период кормления грудью . Поскольку информация о применении препарата Валодип в период кормления грудью отсутствует, препарат не рекомендуется применять в этот период; желательно принимать альтернативные препараты с изученным профилем безопасности, особенно в случае кормления грудью новорожденных или недоношенных детей.

Фертильность. Клинических исследований влияния на фертильность не проводили.

Валсартан не вызывало нежелательных реакций со стороны репродуктивной системы у самцов и самок крыс при пероральном применении в дозах до 200 мг/кг в сутки. Данная доза в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг/м 2 (в расчетах использовалась доза 320 мг в сутки для перорального приема пациентом массой 60 кг).

У некоторых пациентов, проходивших лечение блокаторами кальциевых каналов, сообщалось о случаях оборотных биохимических изменений в головках сперматозоидов. Клинических данных по поводу влияния амлодипина на фертильность недостаточно. В одном из исследований на крысах были обнаружены нежелательные реакции со стороны фертильности самцов.

Дети . Не рекомендуется применять для лечения детей (в возрасте до 18 лет).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами . У пациентов, применяющих Валодип, может возникать головокружение или ощущение слабости после приема препарата, поэтому они должны учитывать это при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Амлодипин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если пациенты при применении амлодипина испытывают головокружение, головная боль, усталость или тошноту, их реакция может нарушаться.

Взаимодействия

исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводили.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

Другие гипотензивные препараты . Часто применяемые гипотензивные препараты (например блокаторы α-адренорецепторов, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут спровоцировать появление гипотензивных нежелательных явлений (например трициклические антидепрессанты, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усиливать гипотензивное действие комбинации.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Одновременное применение не рекомендуется

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Не рекомендуется применение амлодипина с грейпфрутовым соком или с грейпфрутом, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

Ингибиторы CYP 3A4

Одновременное применение амлодипина с более или менее мощными ингибиторами CYP 3A4 (ингибиторами протеазы, азоловыми противогрибковыми, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению системного влияния амлодипина. Клинические проявления таких фармакокинетических изменений могут быть усиленными у пациентов пожилого возраста. Могут потребоваться клинический мониторинг и коррекция доз.

Индукторы CYP 3A4 (противосудорожные препараты (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)

Информации о влиянии индукторов CYP 3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и индукторов CYP 3A4 (например, рифампицина, Hypericum perforatum) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью применять амлодипин с индукторами CYP 3A4.

Многократное применение доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводит к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением одного симвастатина. Рекомендуется снижать дозу симвастатина до 20 мг для пациентов, принимающих амлодипин.

У животных наблюдались летальные случаи вентрикулярных фибрилляций и кардиоваскулярных коллапсов в связи с гиперкалиемией после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к развитию злокачественной гипертермии и при лечении злокачественных гипертермий.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Взаимодействия, связанные с вальсартаном

Одновременное применение не рекомендуется

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, включая валсартан отмечалось обратимое повышение сывороточных концентраций лития и его токсичности. Одновременное применение валсартана и лития не рекомендуется. Если же применение такой комбинации необходимо, следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови. Риск повышения токсичности лития может быть в дальнейшем повышен при совместном применении с Валодипом и диуретиками.

Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, солевые заменители, содержащие калий, или другие препараты, которые могут повышать уровень калия

Если лекарственные средства, влияющие на калиевые каналы, назначают в сочетании с валсартаном, следует предусмотреть регулярный контроль содержания калия в плазме крови.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (>3 г/сут) и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП возможно ослабление гипотензивного действия. Также одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП повышает риск ухудшения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контролировать состояние функции почек, а также обеспечивать надлежащий уровень жидкости в организме пациента.

Ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир)

Результаты исследований in vitro с тканью печени человека показали, что валсартан является субстратом печеночного переносчика накопления OATP1B1 и печеночного ефлюксного переносчика MRP2. Одновременное применение ингибиторов переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или ефлюксного переносчика (ритонавир) могут увеличивать системную экспозицию валсартана.

Двойная блокада РААС с АРА, ингибиторами АПФ или алискиреном

Результаты клинических исследований показали, что двойная блокада РААС при комбинированном применении ингибиторов АПФ, АРА или алискиреном приводит к увеличению частоты возникновения таких нежелательных явлений, как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с лечением одним лекарственным средством, влияющим на РААС. Поэтому одновременное применение АРА — включая валсартан — или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ 2 ).

При монотерапии валсартаном не установлены клинически значимые лекарственные взаимодействия с такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

Передозировка

симптомы. в настоящее время отсутствует опыт по изучению передозировки препарата. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщали о значительной и потенциально пролонгированной системной гипотензии, вплоть до шока и летального исхода.

Лечение. Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение 2 ч после приема амлодипина.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Валодипа, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, подъем нижних конечностей выше горизонтального уровня, контроль ОЦК и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и АД могут быть приняты сосудосуживающие средства при отсутствии противопоказаний к их применению. При стойком снижении АД, которое является следствием блокады кальциевых каналов, может быть целесообразным в/в введение р-ра кальция глюконата.

Выведение валсартана и амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Механизм действия препарата валодип, инструкция по применению, побочные эффекты и противопоказания

Валодип – комбинированный препарат, состоящий из двух действующих веществ: амлодипина и валсартана. Медикаментозное средство используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Валодип

Механизм действия

Амлодипин относится к группе ингибиторов кальциевых рецепторов. Валсартан – это антагонист ангиотензиновых рецепторов первого типа. Сочетание этих веществ приводит к более сильному снижению АД, чем компоненты в отдельности. Таким образом, Валодип объединяет два антигипертензивных вещества с различными механизмами действия.

Амлодипин ингибирует приток кальция в мышечные клетки кровеносных сосудов. Кальций необходим для сокращения мышц кровеносных сосудов и сужения просвета артерий и вен. Если содержание кальция в миоцитах кровеносного сосуда резко снижается, то они расширяются, и кровяное давление падает.

Фармакодинамика химических соединений

Валсартан блокирует действие ангиотензина II на миоциты сосудов. Ангиотензин II вызывает вазоконстрикуцию только тогда, когда он прикрепляется к соответствующим местам стыковки рецепторов в стенке кровеносного сосуда. Если рецепторы заблокированы, например, валсартаном, кровеносные сосуды не сужаются, что приводит к снижению АД.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после перорального введения. Примерно через 2 часа можно измерить максимальный уровень в плазме. Для амлодипина это время составляет 6-9 часов. Биодоступность валсартана составляет около 23% (65-80% для амлодипина). Оба компонента почти полностью связываются с белками плазмы крови.

Амлодипин метаболизируется на 90% с образованием неактивных метаболитов, которые на 60% выводятся с мочой и на 30% с желчью. Валсартан выделяется в основном без изменений – примерно на 30% с мочой и 70% с желчью.

Наступление терапевтического эффекта от валодипа не зависит от приема пищи.

Показания к применению

Валодип используется для лечения высокого давления без видимых органических причин. Как правило, валодип применяется у пациентов, которые не реагируют на монотерапию амлодипином или валсартаном.

Основные показания к назначению валодипа:

  • Эссенциальная гипертоническая болезнь;
  • Миокардильная недостаточность.

Клиническая эффективность

В клинических испытаниях лечили валодипом по меньшей мере 4000 пациентов. Число пациентов, которые принимают антигипертензивные препараты более двух лет, по-прежнему, невелико. Валодип сравнивали с плацебо, различными ингибиторами АПФ, антагонистами кальция и диуретиками. Однако результаты этих исследований в большей частью еще не опубликованы.

ИАПФ

В двойном слепом многоцентровом исследовании 736 пациентов с гипертонической болезнью получали определенные дозы валодипа или плацебо в течение восьми недель. Удовлетворительным результатом было снижение систолического диастолического артериального давления ниже 90 мм рт. ст. или по меньшей мере на 10 мм рт.ст. Все дозы валодипа снижали давление; однако самая низкая доза не обеспечивала значительно более высокую скорость ответа на лечение, чем плацебо. С другой стороны, ежедневные дозы 160 мг и 320 мг, по сравнению с 80 мг, приводили к небольшому усилению антигипертензивного эффекта.

В двойном слепом исследовании 348 пациентов с легкой и умеренной степенью гипертонии в течение 8 недель лечили ежедневно 80 мг валодипа, 20 мг эналаприла либо давали плацебо. Систолическое и диастолическое давление крови уменьшалось примерно на то же количество двумя активными препаратами. Через 8 недель среднее снижение диастолического артериального давления составляло 9,5 мм рт. ст. для валодипа, 9,5 мм рт. ст. для эналаприла и 4,5 мм рт. ст. для плацебо. Частота ответа на лечение валсартаном и эналаприло была одинаковой (54 и 58%, соответственно) и значительно выше, чем при плацебо (20%).

168 субъектов с гипертонической болезнью (диастолическое артериальное давление в среднем около 101 мм рт. ст.) получали ежедневно либо 80 мг валодипа, либо 5 мг гидрохлортиазида. Через 8 недель пациентам с гипертензией добавляли еще 5 мг гидрохлортиазида.

Среднее уменьшение АД произошло через 8 недель терапии валодипом или гидрохлортиазидом. Пациенты реагировали сильнее на лечение валодипом, нежели диуретическим медикаментом. После 4 недель постоянной терапии валодипом систолическое давление было снижено на 20 мм рт. ст.

В дополнительном шестинедельном двойном слепом исследовании, сравнивали эффект валодипа (80 мг/сут), лизиноприла (10 мг/сут) и гидрохлортиазида (25 мг/сут). Это исследование включало 129 пациентов с гипертонической болезнью, все из которых ранее испытывали кашель в результате лечения ингибиторами АПФ. Все три препарата снизили артериальное давление примерно на 8-10 мм рт. ст., а также на 5-6 мм рт. ст. диастолическое.

Валодип препарат: инструкция по применению

Валодип подходит для пациентов, чье давление не может быть достаточно снижено применением отдельных лекарств от давления: амлодипина или валсартана. Доза валодипа определяется врачом в зависимости от успеха предыдущего лечения с отдельными веществами.

Амлодипин

У пациентов с гепатоцитарной дисфункцией или обструкцией желчных протоков использовать препарат следует с осторожностью. Если имеется мягкая или умеренная гепатоцитарная недостаточность без билиарного стаза, не рекомендуется принимать больше одной таблетки в сутки.

Важно! Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача. Не стоит самостоятельно принимать антигипертензивные медикаменты – это может привести к непредсказуемым эффектам и последствиям.

Рекомендуемая дозировка валодипа – одна таблетка в день. Валодип применяется независимо от приема пищи и с небольшим количеством жидкости.

Аналоги препарата

Основные торговые названия заменителей валодипа:

  • Фелодип;
  • Би-сакорд;
  • Дифорс;
  • Комбисарт;
  • Эксфорж.

Комбисарт – наиболее дешевый аналог

Противопоказания к использованию препарата

Валодип нельзя использовать при:

  • Гиперчувствительности к амлодипину, нифедипину или валсартану;
  • Тяжелой гепатоцитарной недостаточности;
  • Жировом перерождении печени (циррозе);
  • Билиарном стазе;
  • Неизлечимой нефропатии последней стадии;
  • Прохождении диализа пациентами;
  • Дисфункции коры надпочечников (первичный гиперальдостеронизм). Применение запрещается, так как комбинационный препарат в этом случае неэффективен.
  • Применении Алискирена (инструкция по применению) пациентами с нефропатей или диабетом.

Валодип может быть использован только при медицинском рассмотрении рисков/пользы и под контролем врача:

  • Пациентам с недостаточным или избыточным содержанием натрия в крови;
  • При одновременном использовании с калийными биодобавками, калийсберегающими мочегонными веществами, заменителями соли или другими веществами, которые повышают концентрацию данного элемента в крови (например, антикоагулянтами). Это может привести к избытку калия в крови и опасной для жизни аритмии;
  • Больным с односторонней или двусторонней окклюзией почечных артерий;
  • Больным после трансплантации почек, потому что отсутствуют исследования о безопасности валодипа в данном случае;
  • При легкой или умеренной печеночной дисфункции, потому что валодип интенсивно метаболизируется в печени. У пациентов с незначительной или средней степенью гепатоцитарной недостаточности максимальная рекомендуемая дозировка валодипа составляет 1 таблетку в день;
  • При умеренной нефропатии (СКФ ниже 30 миллилитров/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
  • При повреждении сердечных клапанов (аортального и митрального);
  • При гипертрофии сердечной мышцы с патологическими состояниями;
  • В случае тяжелой миокардиальной недостаточности и нарушений функции почек, поскольку и амлодипин, и валсартан могут вызывать серьезные побочные эффекты у таких пациентов.

Беременность и лактация

Комбинация не должна использоваться в течение последних шести месяцев беременности из-за содержащегося в ней валсартана. Пациентки, которые планируют забеременеть или забеременели во время лечения, должны быть переведены врачом на более безопасную антигипертензивную терапию.

Последний триместр беременности

Исключения допустимы только в тех случаях, когда врач считает, что продолжение терапии неизбежно. Если валодип принимался во время второго триместра беременности, ультразвуковое исследование новорожденных должно выполняться регулярно.

Неизвестно, проникает ли валодип в человеческое молоко. Согласно исследованиям, проведённым на животных, валсартан проникал в грудное молоко крыс. Только лечащий врач может принять окончательное решение относительно того, необходима ли терапия валодипом во время лактации.

Использование валодипа пациентами в возрасте до 18 лет может вызвать непредсказуемые последствия. На данный момент не существует исследований, которые бы проверили безопасность двух антигипертензивных препаратов при применении детьми. Поэтому лечение препаратом категорически запрещено в этой возрастной группе.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты:

  • Мигрень;
  • Воспаление носоглотки;
  • Грипп;
  • Задержка воды в тканях;
  • Отек лица;
  • Усталость;
  • Покраснение кожи;
  • Крапивница;
  • Слабость;
  • Неприятные ощущения в области эпигастрия.

Необычные побочные эффекты:

  • Тахикардия;
  • Усиленное сердцебиение;
  • Синдром вертиго;
  • Сонливость;
  • Ощущение неустойчивости;
  • Головокружение;
  • Психический дискомфорт;
  • Вазомоторный ринит;
  • Боль в горле;
  • Понос;
  • Паническая атака;
  • Болевой синдром в эпигастрии
  • Непроходимость кишечника;
  • Гипосаливация;
  • Сыпь;
  • Гиперемия кожных покровов;
  • Опухание суставов;
  • Боли в позвоночном столбе;
  • Боли в суставах;
  • Низкое кровяное давление при изменении положения тела в пространстве (ортостатическая гипотензия).

Редкие побочные эффекты:

  • Обморок (синкопе);
  • Помутнение зрения;
  • Тиннитус;
  • Частое мочеиспускание;
  • Недержание мочи;
  • Повышенное потоотделение;
    Зуд;
  • Мышечные спазмы;
  • Тяжесть в грудной клетке;
  • Чрезмерно сильная гипотензия;
  • Реакции гиперчувствительности;
  • Эректильная дисфункция;
  • Беспокойство.

Указанные побочные эффекты относятся только к комбинации валсартана и амлодипина. Кроме того, могут возникнуть нежелательные эффекты, которые вызываются веществами по отдельности. При возникновении любых нежелательных реакций требуется обратиться за первой помощью.

Если при использовании валодипа сильно снижается АД, пациент должен лечь, подняв ноги выше головы. При необходимости внутривенно вводится раствор натрия хлорида. После стабилизации АД врач может продолжить лечение.

Раствор NaCl и воды

Отеки в руках и ногах – наиболее известная неблагоприятная реакция на терапию амлодипином. Данный эффект менее распространен при применении валодипа, чем у пациентов, получающих только амлодипин.

Взаимодействие и совместимость препаратов

Антагонист кальциевых рецепторов дилтиазем тормозит распад валодипа, что приводит к усилению его эффекта. В некоторых случаях это может вызвать сильную гипотензию. Противомикозные препараты тоже ингибируют ферменты, разлагающие амлодипин, как и дилтазем.

Совместное введение валодипа с антигипертензивными средствами, такими как ИАПФ или алискирен, не рекомендуется, так как увеличивается риск развития побочных действий: гипокалиемии, гипотонии и снижения функции почек. Это особенно актуально у больных с диабетической нефропатией.

Противосудорожные препараты (примидон, фенобарбитал, фосфенитоин и фенитоин), противотуберкулезные медикаменты (например, рифампицин) и зверобой ускоряют распад амлодипина и ослабляют его действие. Поэтому, возможно, необходимо отрегулировать дозировку антигипертензивного средства при использовании активных веществ.

Не следует вводить валодип совместно с:

  • Нормотимиками из-за опасности усиления токсичности лития. При одновременном использовании с валодипом врач должен тщательно контролировать концентрацию лития в крови;
  • Калийсберегающими диуретиками, биодобавками калия, заменителями соли и другими веществами, которые могут увеличить уровень калия.

Только при особом медицинском обслуживании и контроле валодип может комбинироваться вместе с:

  • Нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе селективными/неселективными ингибиторами СОХ-2 и ацетилсалициловой кислотой (более 1 г/сут), поскольку они могут снижать антигипертензивный эффект и, кроме того, ухудшать функцию почек. Поэтому в начале сопутствующей терапии врач должен контролировать функцию почек и всегда давать пациенту достаточное количество жидкости;
  • Трициклическими антидепрессантами и альфа-симпатолитическими средствами, потому что они могут усиливать гипотензивный эффект валодипа.

Альфа-адреноблокатор, вызывающий выраженную гипотензию

Меры предосторожности

У пожилых пациентов требуется корректировать дозировки валодипа. Возможно развитие неблагоприятных реакций в виде резкого снижения АД.

При вождении или эксплуатации оборудования иногда может возникать головокружение или усталость. Поэтому не рекомендуется участвовать в дорожном движении во время терапии валодипом.

Совет! Иногда лекарственные вещества вызывают аллергические реакции. Если вы заметили признаки аллергии, немедленно сообщите об этом вашему врачу или фармацевту.

Валодип: инструкция по применению препарата, цена и отзывы

Валодип – таблетки от давления, которые покрыты пленочной оболочкой. Они выпускаются в дозировке: 5 мг 80/160 мг и 10 мг/160 мг.

Это комбинированное средство, имеющее в своем составе валсартан и амлодипин.

Таким образом, антагонисты ангиотензина 2 сочетаются с блокаторами кальциевых каналов.

Состав и описание

Главным действующим веществом препарата является валсартан и амлодипина бесилат 6.94 или 13.88, что равнозначно с амлодипином 5 и 10 мг. Вспомогательные компоненты:

  • маннитол;
  • натрия лаурилсульфат;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • диоксид кремния безводный коллоидный;
  • стеарат магния;
  • повидон;
  • натрия кроскармеллоза.

Пленочна оболочка состоит из Е 172 – желтый оксид железа и опадрая 2 белого (титан диоксид – Е 171, поливиниловый, частично гидролизованный спирт, тальк и макрогола).

Таблетки дозировкой 5 мг/80мг имеют круглую форму и желто-коричневый цвет. Их форма двояковыпуклая, с темными пятнами и фаской.

Таблетки, дозировка которых 5 и 10 мг/160 мг овальной формы, они покрыты оболочкой из желто-коричневой пленки. Пилюли двояковыпуклые, на них могу быть темные пятна.

Фармакологические характеристики: фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакокинетика. Валодип – это линейный препарат, так как амлодипин и валсартан фармакокинетически не взаимодействуют друг с другом.

Амлодипин. После перорального приема в установленной дозе наивысшая концентрация вещества в крови происходит по прошествии 6-12 часов. Абсолютная биодоступность колеблется между 64-80%. При этом прием пищи не оказывает влияние на биодоступность амлодипина.

Примерный объем распределения – 21 л/кг. С белками плазмы связывается 97.5 % циркулирующего Валодипа.

90% амлодипина метаболизируется в печени с формированием активных метаболитов. Его выведение из плазмы является двухфазным, а терминальное время полувыведения составляет 30-50 часов.

Чтобы достичь равновесной концентрации в плазме препарат нужно принимать не менее семи дней. 60% амлодипина в качестве метаболитов и 10% неизменного вещества выводится вместе с мочой.

Валсартан. Максимальная концентрация вещества после внутреннего приема происходит через 2-3 часа. Средние показатели абсолютной биодоступности – 23%.

Параметры выведения носят мультиэкспоненциальный характер (t1/2ß; t1/2α Показания к применению, способ использования и дозы

Инструкция по применению гласит, что Валодип применяется для лечения эссенциальной гипертензии в случае, если монотерапия оказалась неэффективной.

Как правило, когда АД не получается контролировать при приеме только одного валсартана (либо другого ББА2) либо амлодипина (либо прочего БКК производного дигидропиридина), пациенты переводятся на комбинирование лечение Валодипом.

Рекомендуемая суточная дозировка – одна таблетка, содержащая амлодипин и валсартан в количестве 5 мг/80 мг; 5 мг/160 мг; 10 мг/160 мг. В случае клинического соответствия может рассматриваться переход монотерапии на комбинированное лечение с фиксированной дозой.

Как правило, начальная доза – 5 мг амлодипина и 80 мг валсартана 1 раз в сутки. Ее можно увеличить по прошествии 7-14 дней от начала лечения. Наибольшая суточная дозировка составляет – 10мг/320 мг.

Стоит заметить, что Валодип не рекомендовано применять на начальном этапе лечения пациентов, имеющих недостаточное количество циркулирующей крови.

К тому же Валодип может применяться для удобства. Так его назначают пациентам, принимающим амлодипин и валсартан в отдельных таблетках. Таблетки можно пить натощак либо в процессе приема пищи, запивая водой.

Побочные эффекты

Чаще всего после приема Валодипина возникали такие симптомы как:

  1. головная боль;
  2. гриппоподобные проявления и назофарингит;
  3. отечность нижних конечностей, лица;
  4. пастозность;
  5. приливы крови;
  6. астения;
  7. быстрая утомляемость.

Иногда развиваются такие проявления как вертиго, дискомфорт в гортани и горле, кашель, эритема и сыпь. Кроме того, редко возникает парестезия, сонливость и головокружения, в том числе и постуральные.

Также изредка отмечалась ортостатическая гипотензия, арталгия, болезненные ощущения в спине и припухлость суставов. Со стороны ЖКТ могут появиться такие побочные действия, как сухость во рту, диарея, запор, абдоминальная боль либо тошнота, а со стороны сердца наблюдалось учащенное сердцебиение и тахикардия.

В крайне редких случаях появляются следующие побочные действия:

  • обморочное состояние;
  • увеличение концентрации мочевины;
  • гиперчувствительность;
  • нарушение зрительной и эректильной функции;
  • понижение артериального давления;
  • тревожность;
  • полиурия, поллакиурия;
  • шум в ушах;
  • тяжесть и мышечные спазмы;
  • зуд, экзантема и гипергидроз.

Кроме того, Валодип может спровоцировать возникновение негативных эффектов, свойственных для одного из индивидуальных веществ, несмотря на то, что подобные реакции не были отмечены при клинических испытаниях.

Амлодипин. В процессе монотерапии этим компонентом были выявлены такие побочные действия, как увеличение либо уменьшение массы тела, двоение в глазах, боль в груди, бессонница, слабость, перепады настроения и гинекомастия. Также нечасто возникал тремор, никтурия, гипестезия, расстройство мочеиспускания, дисгевзия, миалгия, одышка, фоточувствительность, изменение цвета кожных покровов, ринит, пурпура, алопеция, диспепсия и рвота.

Изредка появлялся синдром Стивенса-Джонсона, гепатит, панкреатит, инфаркт миокарда, гастрит, ангионевротический отек и васкулит. Кроме того, в редких случаях отмечалась тромбоцитопения, повышение содержания печеночных ферментов (в основном с холестазом), лейкопения, мультиформная эритема, аллергические проявления и крапивница. Еще могут появиться такие неблагоприятные заболевания и состояния, как гипергликемия, желтуха, гипертония, гиперплазия десен, периферическая нейропатия, мерцание предсердий, желудочковая тахикардия, брадикардия и аритмия.

Валсартан. После применения препарата, содержащего это действующее вещество, могут развиться такие побочные эффекты как:

  1. ангионевротический отек;
  2. васкулит;
  3. миалгия;
  4. снижение гематокрита и гемоглобина;
  5. плохое функционирование почек;
  6. тромбоцитопения и нейтропения;
  7. увеличение концентрации сывороточного креатинина, билирубина и калия;
  8. повышенная чувствительность.

К дополнительным побочным реакциям, возникающим после монотерапии валсартаном, относят вирусные инфекции, снижение либидо, бессонницу, инфекции дыхательных путей (верхних) и синусит, ринит либо фарингит.

Противопоказания

Валодип нельзя использовать при гиперчувствительности к его действующими либо вспомогательным компонентам, беременности и кормлении грудью, пониженном давлении и сердечной недостаточности (гемодинамически нестабильной) после острого инфаркта миокарда.

Кроме того, препарат нельзя принимать пациентам, пребывающим на гемодиализе, при анурии и тяжелой почечной недостаточности, когда клиренс креатинина составляет 30 мл/мин. Также противопоказаниями к использованию этого антигипертензивного средства являются:

  • возраст до 18 лет;
  • шок, в том числе и кардиогенный;
  • ангионевротический отек, возникший вследствие приема ингибиторов АПФ;
  • обструкция выносящего тракта ЛЖ (к примеру, аортальный стеноз и гипертрофическая кардиомиопатия);
  • холестаз, биллиарный цирроз и прочие сильные нарушения в работе почек;
  • совместный прием антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, либо ИАПФ с алискиреном при сахарном диабете ІІ типа.

Как правило, при печеночной недостаточности Валсартан выводится в неизменном виде вместе с желчью. Время полураспада возрастает и AUC становится больше. В таком случае рекомендации, касающиеся дозировки не установлены.

К тому же с осторожно Валодип нужно принимать при легкой либо умеренной степени печеночной недостаточности или обструкции желчных протоков. При недостаточном функционировании печени без холестаза оптимальная суточная доза – 80 мг валсартана.

Стоит заметить, что после прима комбинированного противогипертонического средства необходимо соблюдать осторожность, если предстоит управлять автотранспортом и прочими сложными механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Часто применяемые антигипертонические препараты (мочегонные средства, альфа-блокаторы и прочее) и другие лекарства, которые провоцируют гипотензию как побочную реакцию (к примеру, альфа-блокаторы, трициклические антидепрессанты для терапии доброкачественной гиперплазии простаты) могут усилить антигипертензивное действие этого сочетания.

Совместное использование многократной дозы амлодипина (10 мг) и симвастатина (80 мг) способствует усилению экспозиции симвастатина на 77% в сравнении с приемом симвастатина. Его суточную дозу рекомендовано ограничить до 20 мг при использовании амлодипина.

Прием амлодипина вместе с грейпфрутом либо его соком не желателен, ведь в определенных случаях происходит уменьшение эффекта на высокое АД.

Ингибиторы CYP3A4: совместное использование Дилтиазема (180 мг в сутки) и амлодипина (5 мг) у пациентов пожилого возраста, страдающих от гипертонии, способствует возрастанию в 1.6 раз системной экспозиции амлодипина. Однако, мощные ингибиторы CYP3A4, такие как Ритонавир, Итраконазол или Кетоконазол могут увеличить содержание амлодипина в плазме крови намного больше, нежели Дилтиазем. По этим причинам нужно с особой осторожностью сочетать прием ингибиторов CYP3A4 и амлодипина.

Индукторы CYP3A4: данных о количественных действиях индукторов CYP3A4 касающихся амлодипина нет. Поэтому состояние пациентов следует контролировать при одновременном использовании индукторов СYP3A4 и амлодипина.

При монотерапии амлодипином клинически значимые взаимодействия не были установлены с такими средствами:

  1. пероральные гипогликемические препараты;
  2. тиазидные диуретики;
  3. антибиотики;
  4. бета-блокаторы;
  5. НПВП;
  6. ингибиторы АПФ;
  7. нитраты, оказывающие пролонгированный эффект;
  8. Циметидин;
  9. Нитроглицерин (сублингвальный);
  10. Маалокс (Симетикон, алюминия гидроксида гель, магния гидроксид);
  11. Силденафил;
  12. Дигоксин;
  13. Аторвастатин;
  14. Варфарин.

Если одновременно в/в ввести Дантролен и Верапамил, то может произойти сердечно-сосудистый коллапс и смертельная фибрилляция желудочков вместе у гиперкалиемий. Такие негативные реакции были отмечены после проведения экспериментов над животными.

По причине повышенной вероятности развитии гиперкалиемии желательно не вводить одновременно БКК пациентам, которые чувствительны к злокачественной гипертермии, чтобы контролировать состояние больного.

При совместном приеме лития с антагонистом рецептора ангиотензина 2, включая валсартан, либо ангиотензинпревращающих ферментов происходит реверсивное возрастание концентрации лития в крови и увеличение токсичности. По этим причинам следует контролировать содержание лития в крови при комбинированном использовании этих препаратов. А ели при этом используются мочегонные средства, вероятность токсичности лития увеличивается.

Двойная блокада РАС ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина либо Алискиреном: совместное использование АРА, включая валсартан, с прочими препаратами, влияющими на РАС, связано с возрастанием появления гиперкалиемии и гипотензии и ухудшением работы почек в сравнении с монотерапией. Поэтому рекомендовано следить за АД, функционированием почек и показателями электролитов у пациентов, которые принимают Валодип и прочие препараты, воздействующие на РАС.

Кроме того, АРА либо ИАПФ нельзя принимать с Алискиреном при тяжелой форме почечной недостаточности, когда СКФ равен 30 мл/мин. Также совместное использование АРА либо ингибиторов АПФ с Алискиреном противопоказано при наличии сахарного диабета 2 типа.

Кроме того, Валодип, имеющий в своем составе валсартан, нужно очень осторожно принимать вместе с калием (солевые заменители, калийсберегающие диуретики, калиевые добавки и препараты, содержащие калий). Поэтому необходимо постоянно контролировать уровень калия в крови.

При одновременном применении НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 вместе с АРА антигипертензивное действие может ослабиться.

К тому же пожилым пациентам с дефицитом объема жидкости, включая больных, принимающих мочегонные средства, либо при компрометированной функции почек совместное использование НПВП и антагонистов ангиотензина 2 увеличивает вероятность появления проблем с почками. Так, необходимо контролировать работу этих органов вначале терапии либо в случае ее изменения у пациентов, которые находятся на комбинированном лечении, включающем прием НПВП и АРА.

Транспортеры: валсартан – это субстрат транспортера печеночного оттока MRP2 и захвата OATP1B1. Совместное применение ингибиторов транспортера захвата (Циклоспорин, Рифампицин) либо транспортера оттока (Например, Ритонавир) увеличивает системный эффект антагонистов рецептора ангиотензина 2.

При проведении монотерапии валсартаном не было выявлено существенное лекарственное взаимодействие с такими средствами, как:

  • Глибенкламид;
  • Циметидин;
  • Амлодипин;
  • Варфарин;
  • Гидрохлоротиазид;
  • Фуросемид;
  • Индометацин;
  • Дигоксин;
  • Атенолол.

Особые указания

При неосложненной гипертонической болезни у пациентов с уменьшением объема циркулирующей крови либо с недостатком натрия после приема Валодипа может появиться сильный гипотензивный эффект. А у больных, у которых активирована ренин-ангиотензин-альдостероновая система (что отмечается при приеме высоких доз мочегонных средств вследствие, когда происходит дефицит солей либо ОЦК), получающих блокаторы ангиотензиновых рецепторов, может появиться симптоматическая АГ.

Поэтому прежде, чем принимать Валодип необходимо скорректировать такое состояние либо хотя бы проводить лечение препаратом под тщательным врачебным контролем. Так, если после приема комбинации амлодипина и валсартана показатели давления слишком понизились, тогда пациенту нужно прилечь. При сильной гипотензии назначается в/в инфузия физраствора. Терапия проводится до тех пор, пока уровень АД не стабилизируется.

Чтобы не развилась гиперкалиемия при совместном использовании добавок с калием, калийсодержащих заменителей соли, калийсберегающих мочегонных препаратов и прочих средств, увеличивающих содержание калия в крови (Гепарин), необходимо постоянно контролировать показатели калия в крови.

К тому же Валодип следует применять с особой осторожностью при двустороннем либо одностороннем стенозе почечной артерии и стенозе единственной почки. Так как прием антигипертензивного лекарства может привести к повышению концентрации креатинина и мочевины в крови.

При легких и умеренных нарушениях в работе почек корректировка дозы Валодипа не обязательна. Однако в таком случае не рекомендуется сочетать валсартан вместе с ингибиторами АПФ (Аликсирен), особенно при тяжелой почечной недостаточности.

Касательно трансплантации почки, исследований воздействия Валодипа на орган не проводилось.

К тому же с особой осторожностью Валодип нужно принимать при обструктивных заболеваниях желчных путей и болезнях печени.

В случае ангионевротического отека, то он может возникнуть после приема валсартана. При этом отечность отмечается в области:

  1. языка;
  2. губ;
  3. лица;
  4. глотки;
  5. голосовой щели и гортани, что заканчивается обструкцией дыхательных путей.

Однако у некоторых пациентов в анамнезе указано, что ангионевротический отек могли вызывать и другие лекарственные средства, включая ИАПФ. В случае возникновения такого состояния прием Валодипа следует сразу же прекратить. Причем повторно принимать препарат не рекомендуется.

Все БКК, в том числе амлодипин, при застойной сердечной недостаточности необходимо принимать крайне осторожно. Так, у больных, чья работа почек взаимосвязана с активностью системы РАА (к примеру, при тяжелой и застойной сердечной недостаточности), терапия ингибиторами АПФ либо АРА часто приводит к прогрессированию азотемии либо олигурии, а иногда к развитию острой почечной недостаточности или даже летальному исходу. Поэтому оценка пациентов, перенесших инфаркт либо имеющих сердечную недостаточность подразумевает обязательное определение функции почек.

К тому же даже после приема минимальной дозы амлодипина может развиться острый инфаркт миокарда либо ухудшиться течение стенокардии. В частности, этому подвержены пациенты, страдающие от тяжелых обструктивных болезней коронарной артерии.

Также Валодип назначается с осторожностью при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии и митральном либо аортальном стенозе.

Совместное использование БРА, включая валсартан, с прочими лекарствами, оказывающими воздействие на РААС, в сравнении с монотерапией, часто приводит к понижению уровня давления, нарушению в работе почек и гиперкалиемии. В связи с этим при приеме Валодипа и прочих препаратов, воздействующих на РААС, рекомендовано контролировать следующие факторы:

  • измерять артериальное давление;
  • следить за содержанием электролитов в крови.

К тому же следует проявить осторожность при одновременном введении БРА, включая валсартан, с прочими средствами, которые блокируют РААС (Алискирен, ИАПФ). А при почечной недостаточности (СКФ Передозировка

В случае передозировки чаще всего возникают следующие симптомы:

  1. рефлекторная тахикардия;
  2. сильное понижение давления;
  3. периферическая вазодилатация, имеющая нарастающий характер;
  4. головокружение.

В некоторых случаях отмечалась потенциально пролонгированная системная гипотензия, что может привести к шоку либо фатальному исходу.

Если с момента приема препарата прошло немного времени, тогда можно вызывать рвоту либо провести процедуру по промыванию желудка. Также, для снижения всасывания, если после приема средства прошло не более двух часов, можно выпить сорбент (активированный уголь).

При клинически значимом понижении показателей АД, спровоцированным передозировкой Валодипом, необходимо активно поддерживать работу сердца и сосудов, постоянно контролируя дыхательную и сердечную функцию. Также нужно следить за объемом мочеиспускания и количеством циркулирующей жидкости, и подъемом конечностей.

Чтобы восстановить тонус сосудов и нормализовать показатели АД, если нет противопоказаний к применению, можно использовать вазоконстриктор. А для устранения блокады кальциевых каналов рекомендуется в/в введение кальция глюконата.

Форма выпуска, цена, условия хранения и аналоги

В контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой, покрытой пленкой (поливинилхлоридная, алюминиевая, ламинированная, полиамидная) может содержаться 14 (5 мг/80 мг) либо 7 (10мг/160 мг;5 мг/160 мг) таблеток.

Средняя стоимость препарата – 300 рублей. Валодип необходимо хранить не более трех лет при температуре не больше + 30 градусов.

К аналогам препарата, имеющим такие же коды АТС, химическую структуру, показания к применению относят Дифорс XL, Эксфорж, Дифорс, Валембик 10/5. Аналогами, которые сходны по коду АТС четвертого уровня с различным составом, но одинаковым способом применения и дозировкой являются Сартодипин и Ло-азомекс.

Аналоги по коду ATC третьего уровня, имеющие другой состав, но похожи по способу применения и показаниям – это:

  • Атаканд плюс;
  • Кандекор HD/Н;
  • Вальсакор H/HD;
  • Лориста/Н/HD;
  • Кардосал Плюс;
  • Ирбетан-Н;
  • Ко-диован;
  • Валсартан/Н/Н-Зентива;
  • Ко-сентор;
  • Вальсакор Н/HD;
  • Хизарт-H/Н-ДС;
  • Олиместра Н/HD.

Также к таким препаратам относят Лозап плюс, Корсар Н, Олмесар-Н, Валзап плюс, Микардисплюс, Валз Н, Диокор, Ко-Ирбесан, Кандесар Н и Гизаар Форте. Кроме того, при артериальной гипертензии назначают Ванатекс Комби, Локард, Кантаб Плюс, Теветен Плюс, Кардомин-Сановель Плюс, Ангизар Плюс, Ко-Ирбессо, Эксфорж Н, Коапровель, Тозаар-Г, Ностасартан Н, Сартокад-Н и Сакорд Н.

А видео в этой статье подведет итоги правильному употреблению таблеток от давления.

Читайте также:  Альдарон (таблетки): инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *