Вазокардин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Вазокардин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vasocardin

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (metoprolol)

Производитель: Zentiva a.s (Словацкая Республика)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Вазокардин – препарат с антигипертензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием, применяемый при артериальной гипертензии и некоторых других нарушениях сердечной деятельности.

Форма выпуска и состав

Вазокардин выпускают в форме таблеток (плоских, круглых, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с риской и фаской на одной из сторон, возможна легкая мраморность), по 10 штук в блистерах, по 2 или 5 блистеров в картонных пачках.

В состав 1 таблетки входит 50 мг или 100 мг активного вещества – метопролола тартрата.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав Вазокардина: повидон К25, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция стеарат, кремния диоксид метилированный, карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Вазокардина является метопролол – антигипертензивное и антиангинальное средство из группы избирательных блокаторов бета1-адренорецепторов.

Метопролол уменьшает активность ренина плазмы и блокирует активность катехоламинов на уровне бета-адренорецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, удлиняет фазу рефрактерности, снижает диастолическое (через несколько недель терапии) и систолическое (при артериальной гипертензии) артериальное давление. Урежает частоту сердечных сокращений, подавляет автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, понижает сердечный выбор, возбудимость и сократимость миокарда.

Препарат эффективен при артериальной гипертензии и продолжительной терапии стенокардии.

Фармакокинетика

После приема Вазокардина внутрь метопролол хорошо всасывается (на 95%) из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови достигает в течение 1,5–2 ч. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень.

При однократном приеме биологическая доступность метопролола составляет примерно 50%, при повторном – 70%.

Связь с белками плазмы – 10%. Объем распределения – 5,5 л/кг.

Биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде экскретируется около 5% метопролола. Период полувыведения (Т½) составляет примерно 3,5 ч.

Проникает в грудное молоко.

При тяжелых нарушениях печеночной функции возможно изменение фармакокинетических параметров метопролола, что может потребовать коррекции дозы.

У больных с нарушением почечной функции и пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетики метопролола не отмечаются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вазокардин назначают при:

  • Артериальной гипертензии (в монотерапии или одновременно с другими антигипертензивными препаратами);
  • Ишемической болезни сердца: инфаркте миокарда (комплексной терапии, вторичной профилактике), профилактике приступов стенокардии;
  • Функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией;
  • Гипертиреозе (в составе комплексной терапии);
  • Нарушении ритма сердца (желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой тахикардии);
  • Профилактике приступов мигрени.

Противопоказания

Применение Вазокардина противопоказано при:

  • Кардиогенном шоке;
  • Синоатриальной блокаде;
  • AV-блокаде II-III степени (без искусственного водителя ритма);
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Выраженных нарушениях периферического кровообращения;
  • Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • Синусовой брадикардии (при частоте сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту);
  • Остром инфаркте миокарда (ЧСС меньше 45 ударов в минуту, интервал PQ более 0,25 секунд, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
  • Артериальной гипотензии (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст., ЧСС меньше 45 ударов в минуту);
  • Наследственных заболеваниях – дефиците лактазы, непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за входящей в состав Вазокардина лактозы);
  • Феохромоцитоме (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
  • Повышенной чувствительности к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

Также Вазокардин не назначают:

  • Одновременно с ингибиторами МАО, внутривенным введением блокаторов кальциевых каналов типа верапамила;
  • Беременным и кормящим грудью женщинам;
  • Пациентам в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения Вазокардина для данной возрастной группы не установлены).

Вазокардин следует применять с осторожностью больным пожилого возраста, а также пациентам при:

  • Метаболическом ацидозе;
  • Сахарном диабете;
  • Депрессии (в т.ч. в анамнезе);
  • Нарушении функции почек (КК менее 40 мл в минуту);
  • Нарушение функции печени;
  • AV-блокаде I степени;
  • Миастении;
  • Хронической обструктивной болезни легких (эмфиземе легких, хроническом обструктивном бронхите);
  • Псориазе;
  • Тиреотоксикозе;
  • Аллергических реакциях в анамнезе (возможно снижение терапевтического ответа на адреналин, утяжеление артериальной гипертензии и усиление чувствительности к аллергенам);
  • Облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдроме Рейно, перемежающейся хромоте);
  • Бронхиальной астме.

Инструкция по применению Вазокардина: способ и дозировка

Таблетки Вазокардин принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после еды. При необходимости таблетки можно делить пополам и проглатывать не разжевывая.

При артериальной гипертензии препарат назначают в суточной дозировке 50-100 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном эффекте можно постепенно повышать суточную дозу до 100-200 мг и/или дополнительно принимать другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная дозировка Вазокардина – 200 мг.

При гипертиреозе, суточная доза — 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

При аритмиях, стенокардии, для профилактики приступов мигрени, суточная доза — 100-200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При вторичной профилактике инфаркта миокарда, суточная доза — 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При сопровождающихся тахикардией функциональных нарушениях сердечной деятельности, суточная доза — 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

Пациентам пожилого возраста, больным с функциональными нарушениями почек (КК меньше 40 мл в минуту), а также при необходимости проведения гемодиализа дозировку не корректируют.

При выраженных нарушениях функции печени в зависимости от клинического состояния дозировку Вазокардина следует снизить.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении Вазокардина зависят от индивидуальной чувствительности больного. Как правило, они слабо выражены и проходят после отмены препарата.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, головная боль, судороги, замедление скорости двигательных и психических реакций, парестезии в конечностях (у больных с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой), тревога, подавленность, депрессия, снижение концентрации внимания, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, бессонница, «кошмарные» сновидения, амнезия, галлюцинации, кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, аритмии, синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), кардиогенный шок у больных с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени, снижение сократительной способности миокарда, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдрома Рейно, гангрена), временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечности нижней части голеней и/или стоп, одышка), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения.

Со стороны органов чувств: болезненность и сухость глаз, снижение зрения, шум в ушах, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозировках – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов).

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине;

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом 1 типа – гипергликемия (редко).

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Дерматологические реакции: псориазоподобные кожные реакции, экзантема, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, фотодерматоз, обратимая алопеция.

Влияние на плод: возможно развитие внутриутробной задержки роста, брадикардии, гипогликемии.

Прочие: сексуальная дисфункция, снижение либидо и/или потенции, незначительное увеличение массы тела.

Передозировка

При передозировке Вазокардина первые признаки проявляются через 20-120 минут после приема препарата. Передозировка обычно выражается такими симптомами, как аритмия, головокружение, выраженная синусовая брадикардия, тошнота, цианоз, рвота, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, желудочковая экстрасистолия, обморок. При острой передозировке возможно развитие кардиогенного шока, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития остановки сердца и полной поперечной блокады), гиперкалиемия, кардиалгия, судороги, гипогликемия, остановка дыхания.

Для лечения передозировки показано промывание желудка, применение адсорбирующих препаратов, симптоматическая терапия. При выраженном снижении артериального давления больному нужно принять положение Тренделенбурга. При чрезмерном снижении давления, развитии сердечной недостаточности и брадикардии внутривенно вводят (с интервалом в 2-5 минуты) бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта или 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии эффекта показано введение добутамина, допамина или норэпинефрина (норадреналина). Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

При применении Вазокардина больного следует обучить методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости обращения к врачу при ЧСС меньше 50 ударов в минуту.

Контроль за принимающими препарат пациентами включает регулярное наблюдение за ЧСС, артериальным давлением, концентрацией глюкозы в крови при сахарном диабете. Для больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина или принимаемых внутрь гипогликемических средств. Вазокардин может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию.

У курящих больных эффективность препарата ниже.

При приеме дозы больше 200 мг в день уменьшается кардиоселективность.

При хронической сердечной недостаточности Вазокардин можно принимать только после достижения стадии компенсации.

Отмену Вазокардина проводят постепенно, сокращая дозировку в течение 10 дней. При резком прекращении терапии может возникнуть синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии).

При стенокардии напряжения подобранная дозировка препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – до 110 ударов в минуту.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, нужно учитывать, что во время лечения возможно снижение продукции слезной жидкости.

Препарат может маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена Вазокардина у больных с тиреотоксикозом противопоказана (из-за возможного усиления симптоматики).

При хроническом обструктивном бронхите, хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме, эмфиземе препарат следует принимать в минимально эффективной дозировке и только при неэффективности других гипотензивных средств или их плохой переносимости.

Нужно проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами. При развитии депрессии, связанной с приемом Вазокардина, терапию рекомендуется прекратить.

У пожилых больных рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. В случае развития нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), выраженного снижения артериального давления (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), бронхоспазма, AV-блокады, тяжелых нарушений функции печени, желудочковых аритмий требуется коррекция режима дозирования или отмена Вазокардина.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 40 мл в минуту) рекомендуется контролировать функции почек.

Во время лечения нужно избегать избыточной инсоляции, поскольку препарат может вызывать аллергическую реакцию на солнце.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале применения Вазокардина пациенты могут испытывать усталость и головокружение, вследствие чего рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих от больных быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Метопролол противопоказан к применению во время беременности.

Женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность перед началом приема Вазокардина, а во время лечения применять надежные средства контрацепции.

Если проведение терапии необходимо во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Вазокардин не применяется в педиатрии (в детском и юношеском возрасте до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек препарат должен применяться с осторожностью, под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат должен применяться с осторожностью, под врачебным контролем, поскольку может потребоваться коррекция дозы Вазокардина.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования Вазокардина обычно не требуется, однако принимать препарат таким пациентам рекомендуется соблюдая осторожность.

Лекарственное взаимодействие

  • ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): возможно значительное усиление гипотензивного эффекта (противопоказанная комбинация; между приемом препаратов должно пройти не менее 2 недель);
  • фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры, диуретики, нитроглицерин и другие препараты с антигипертензивным действием: повышается риск развития артериальной гипотензии;
  • лерканидипин: значительно снижается биодоступность метопролола (требуется коррекция дозы Вазокардина);
  • адреналин: снижается его эффективность;
  • нифедипин, верапамил и другие антагонисты кальция: повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности (применение препаратов в комбинации допускается только для проведения интенсивной терапии);
  • клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, резерпин, сердечные гликозиды: возможно уменьшение частоты сердечных сокращений, замедление внутрисердечной проводимости;
  • циметидин, опиоидные анальгетики: потенцируются эффекты метопролола;
  • рифампицин, индометацин: уменьшается действие метопролола;
  • лидокаин: замедляется его выведение из организма;
  • периферические миорелаксанты: усиливается вызванная ими нервно-мышечная блокада;
  • этанол: возможно усиление выраженности угнетения центральной нервной системы;
  • симпатомиметические средства: повышается риск развития артериальной гипертензии;
  • гипогликемические препараты: усиливается их действие.

Аналоги

Аналогами Вазокардина по активному веществу являются: Беталок, Вазокардин Ретард, Беталок ЗОК, Метокард Ретард, Корвитол 100, Корвитол 50, Метозок, Эмзок, Метокард, Метокор Адифарм, Метолол, Метопролол, Метопролол Зентива, Сердол, Метопролол Органика, Метопролол-OBL, Метопролол-Акри, Метопролол-ратиофарм, Эгилок, Эгилок Ретард, Эгилок С.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре 15-21 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазокардине

Отзывы о Вазокардине обычно встречаются на различных тематических сайтах, посвященных заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Чаще всего пациенты пишут о непереносимости данного препарата, что у многих проявляется крапивницей, кожными раздражениями, отечностью. Также имеются упоминания о проблемах с дыханием и сильных головных болях. Однако медики отмечают, что наиболее частой причиной развития побочных эффектов является неточное соблюдение рекомендаций врача.

Цена на Вазокардин в аптеках

Примерные цены на Вазокардин составляют 64–73 руб. за 50 таблеток по 50 мг, 113–120 руб. за упаковку из 50 таблеток по 100 мг. Однако приобрести препарат достаточно сложно, поскольку он часто отсутствует в свободной продаже.

Стоимость популярных аналогов Вазокардина: Метопролол – 18–38 руб. за 30 таблеток по 50 мг, Эгилок – 120–155 руб. за 60 таблеток по 50 мг, 140–200 руб. за 60 таблеток по 100 мг, Беталок – 398–490 руб. за 100 таблеток по 100 мг.

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность «Лечебное дело».

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Читайте также:  Вылетела коленная чашечка: лечение при вывихе колена

Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Стоматологи появились относительно недавно. Еще в 19 веке вырывать больные зубы входило в обязанности обычного парикмахера.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

По статистике, по понедельникам риск получения травм спины увеличивается на 25%, а риск сердечного приступа – на 33%. Будьте осторожны.

Мастопатия — широкий термин. По сути, это общее название изменений молочных желез, при несоответствии соединительной и эпителиальной ткани. Жалобы, с которыми .

Вазокардин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут.

При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут.

Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Читайте также:  DASH диета — лучшая диета при высоком давлении меню на неделю

Вазокардин 100

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%). Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) — в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Фармакодинамика

Вазокардин — кардиоселективный β1-адреноблокатор, т.е. ингибирует β1-адренорецепторы в дозах, в основном ниже, чем необходимо для блокады β2-адренорецепторов.

Вазокардин не обладает внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Вазокардин, блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

В терапевтических дозах Вазокардин оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Вазокардин в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

При лечении Вазокардином повышается и улучшается качество жизни пациентов. Улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Когда использовался Вазокардин, улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Показания к применению

— лечение тахиаритмий, в т.ч. суправентрикулярной тахикардии

— поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

— функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождаемые тахикардией

Способ применения и дозы

Для взрослых. Вазокардин может применяться вместе с пищей или натощак. Таблетки следует запивать водой, не разжевывая.

Рекомендованная доза для пациентов с гипертензией составляет от 100 до 200 мг в день. Общая суточная доза может быть принята один раз в день утром или разделена на два приема утром и вечером. Если данной дозы недостаточно для терапевтического эффекта, возможно, ее повышение или комбинация с другими антигипертензивными препаратами. Длительное антигипертензивное лечение Вазокардином в дозе от 100 до 200 мг в день уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смертности, цереброваскулярных и коронарных нарушений у пациентов с гипертензией.

Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами.

Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Длительное применение Вазокардина внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта (также у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождаемые тахикардией

Рекомендуется доза 100 мг один раз в день утром. Если есть необходимость, доза может быть увеличена до 200 мг в день.

Профилактика приступов мигрени

Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером.

Рекомендуемая доза от 150 до 200 мг, разделённая на 3-4 приема в день. Если есть необходимость, доза может быть увеличена.

Максимальная суточная доза Вазокардина составляет 450 мг.

Нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с почечной недостаточностью.

Обычно нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с печеночной недостаточностью. Однако, регулировка дозы (уменьшение дозы Вазокардина) целесообразна для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (например, с тяжелым циррозом печени и портокавальным анастомозом).

Нет необходимости в коррекции рекомендованных доз для пожилых пациентов.

Опыт применения Вазокардина у детей ограничен, препарат не рекомендуется применять детям.

Побочные действия

— тошнота, рвота, боли в животе

Нечасто (≥1/1 000 до ˂1/100)

— кошмарные сновидения, головокружение, головная боль

— одышка при физической нагрузке

Редко(≥1/10 000 до ˂1/1 000)

— депрессия, ухудшение концентрации внимания

— транзиторное ухудшение сердечной деятельности, аритмия

— ортостатический коллапс (обморок — крайне редко), синдром Рейно

— крапивница, сыпь (в форме псориатических и дистрофических поражений кожи)

— импотенция, сексуальная дисфункция

Очень редко(˂ 1/10 000)

— нарушения памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервная возбудимость, тревожность

— нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивит

— нарушения сердечной проводимости

— гангрена у пациентов с предшествующим тяжелым нарушением

— фотосенсибилизация, ухудшение течения псориаза, усиление

— отклонения биохимических показателей функции печени

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любым компонентам препарата, другим бета-блокаторам

— атриовентрикулярная блокада II и III степеней

— декомпенсированная сердечная недостаточность

— выраженная синусовая брадикардия ( 50 уд./ мин)

— синдром слабости синусного узла

— тяжелые нарушения периферического кровообращения нижних конечностей

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление 100 мм.рт.ст.)

— бронхиальная астма и тяжелые хронические обструктивные заболевания

— подозрение на инфаркт миокарда: частота пульса менее 50 уд/мин, при интервале PQ ˃ 0.24 сек или при систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт.ст.

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Необходимо интенсивное медицинское наблюдение за пациентами, получающими сопутствующее лечение другими лекарственными препаратами, содержащими бета-1-симпатолитики (например, глазные капли) и ганглиоблокирующие вещества.

Сопутствующее применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) не целесообразно из-за ожидаемой опасности усиления метопрололом гипотензивного эффекта, так же как и ожидаемого риска развития гипертонического криза, который может произойти в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Бета-блокаторы могут усиливать «синдром отмены», который может развиться после отмены клонидина. Если планируется прекращение лечения клонидином, бета-блокаторы должны быть отменены за несколько дней раньше предполагаемой отмены клонидина.

Отрицательный инотропный и хронотропный эффекты Вазокардина должны быть учтены при сопутствующем использовании блокаторов кальциевых каналов, типа верапамил и дилтиазем, и/или антиаритмических препаратов. Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не должно назначаться внутривенное введение лекарств, содержащих антагонисты кальция, типа верапамил.

Бета-блокаторы могут усилить отрицательный инотропный и дромотропный эффекты антиаритмических препаратов, хинидина и амиодарона.

При одновременном применении с сердечными гликозидами может быть усиление отрицательного хронотропного эффекта и замедление атриовентрикулярной проводимости.

Кардиодепрессивный эффект Вазокардина увеличивается при комбинации с ингаляционными анестетиками.

Индукторы и ингибиторы ферментов могут оказывать влияние на плазменную концентрацию Вазокардина. Плазменная концентрация метопролола уменьшается рифампицином и может быть увеличена при сопутствующем назначении циметидина, хинидина, спирта и гидралазина, также, как при сопутствующем назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI), т.е. пароксетин, флуоксетин и сертраллин.

Одновременное применение с индометацином и другими ингибиторами простагландиновой синтетазы может уменьшить эффект бета-блокаторов.

Гипотензивный эффект может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами или фенотиазином.

Одновременное применение симпатомиметических препаратов и ксантинов приводит к взаимному ингибированию эффектов.

В некоторых случаях необходимо корректировать дозировку пероральных антидиабетических препаратов у пациентов, получающих бета-блокаторы. Использование бета-блокаторов приводит к усилению гипогликемического эффекта.

Бупропион увеличивает уровень плазменной концентрации Вазокардина при сопутствующем назначении, поэтому рекомендуется использование нижних рекомендованных доз метопролола в таком случае.

Особые указания

Пациенты, которым назначены β-блокаторы, не должны применять блокаторы кальциевых каналов типа верапамила.

Β2-симпатомиметические вещества должны использоваться соответственно обстоятельствам (в виде таблеток или аэрозоля) для лечения пациентов с астмой или хроническими обструктивными бронхопульмональными заболеваниями (в случае, когда другие применяемые препараты не допустимы или малоэффективны). Если было начато лечение метопрололом, необходимо увеличить дозу Β2-симпатомиметических веществ. Необходимо использовать самые низкие эффективные дозы Вазокардина.

В процессе лечения Вазокардином отмечается низкий риск влияния на метаболизм глюкозы или маскировки гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

До начала лечения Вазокардином следует обследовать пациента для исключения сердечной недостаточности, лечение которой следует продолжать при применении метопролола.

Очень редко, при уже существующем легком нарушении атриовентрикулярной проводимости, возможно ухудшение и появление атриовентрикулярной блокады высокой степени. У пациентов с атриовентрикулярной блокадой первой степени данный препарат должен назначаться с осторожностью.

Если в процессе лечения Вазокардином развивается брадикардия, доза должна быть уменьшена и/или препарат должен быть постепенно отменен.

Симптомы нарушения периферического кровообращения периферических сосудов могут ухудшаться в связи с антигипертензивным действием Вазокардина.

Если Вазокардин назначается пациентам с феохромоцитомой, необходимо сопутствующее назначение альфа-адреноблокаторов.

Перед применением общей анестезии, необходимо информировать анестезиолога о том, что пациент применяет Вазокардин. Нет необходимости в отмене препарата при проведении хирургических вмешательств.

Лечение Вазокардином не должно отменяться резко. Если необходимо прервать лечение и если есть возможность, необходимо постепенно снижать дозировку в течение 10-14 дней, до 25 мг один раз в день в течение последних 6 дней. В течение этого периода необходимо уделять особое внимание пациентам с коронарными заболеваниями. Риск коронарных эпизодов, включая внезапную смерть, может увеличиться в течение отмены лечения β-блокаторами. Необходимо увеличить предосторожность в случае отмены препарата у пациентов со стенокардией Принцметала.

У пациентов, получающих β-блокаторы, анафилактический шок имеет тяжелое течение.

Пациенты с выраженными аллергическими реакциями в анамнезе должны принимать Вазокардин очень осторожно. Также следует проявлять осторожность в отношении пациентов, получающих вакцины (десенсибилизирующую терапию).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны получать Вазокардин только после предварительной оценки пользы и риска.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Аналогично другим препаратам Вазокардин не должен назначаться в период беременности и грудного вскармливания, если в этом нет настоятельной необходимости. Также как и другие бета-блокаторы Вазокардин может быть причиной побочных эффектов, например брадикардии и гипогликемии у плода, новорожденных или у детей, находящихся на грудном вскармливании.

В целом, бета-блокаторы уменьшают плацентарную перфузию, что может вызывать задержку внутриутробного роста. Вследствие возможных инцидентов брадикардии, гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденных, лечение метопрололом должно быть прекращено за 48-72 часа до предполагаемого времени родов. Если это невозможно, необходимо внимательно контролировать состояние новорожденного в течение 48-72 часов после рождения.

С другой стороны, некоторое количество метопролола выделяется с грудным молоком, что является незначительным с точки зрения потенциального эффекта блокирования β-рецепторов у детей, находящихся на грудном вскармливании, если метопролол используется матерью в нормальных терапевтических дозах. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под тщательным наблюдением из-за потенциального эффекта блокирования β-рецепторов.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат может неблагоприятно повлиять на деятельности, требующие повышенной концентрации, координации и быстроты принятия решений. Редко могут беспокоить головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушения сознания, кома, тошнота, рвота и цианоз.

Лечение: промывание желудка с применением активированного угля.

При тяжелой гипотензии, брадикардии или ухудшении сердечной недостаточности, следует назначить внутривенное введение агониста бета-1 адренергического рецептора (например, преналтерола) с интервалами 2-5 минут или в виде непрерывной инфузии до достижения желаемого эффекта.

При отсутствии избирательного бета-1-адреномиметика, для блокирования блуждающего нерва можно назначить допамин в/в или атропина cульфат.

При отсутствии эффективности данных мер, можно использовать добутамин или норадреналин.

Кроме того, можно использовать глюкагон в дозе 1-10 мг. В некоторых случаях может быть целесообразным установка электрокардиостимулятора.

Для купирования бронхоспазма можно использовать в/в бета-2-адреномиметики.

Следует отметить, что дозы веществ (антидотов), используемых для лечения передозировки бета-адреноблокаторами, выше обычных рекомендованных доз. Это связано с тем, что бета-рецепторы заняты бета-адреноблокатором.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 50 мг и 100 мг по 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 5 контурных упаковок в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Владелец регистрационного удостоверения

Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.с.

Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050013, г. Алматы, ул. Фурманова 187 Б

Вазокардин 100 : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •
Читайте также:  Гангренозный холецистит – причины, симптомы и лечение

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг и 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метопролола тартрат 50 мг и 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремний метилированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 25, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.

Описание

Таблетки от белого до слегка кремового цвета, мраморные, плоские, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.

Код АТХ С07АВ02

Фармакологические свойства

Всасывание и распределение

После перорального приема, Вазокардин всасывается полностью. Плазменная концентрация метопролола линейно зависит от назначенной дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная плазменная концентрация (Сmax) достигается от 1,5 до 2 часов после назначения (tmax).

Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при повторном приеме. Прием во время еды может повысить биодоступность метопролола на 30 — 40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое (около 5-10%). Метаболизм и выведение

Окислительный метаболизм метопролола происходит в печени. Выделены три основных пути метаболизма метопролола, но ни один из них не является клинически значимым условием для β-блокирующего эффекта.

Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% (редко выше 30%) — в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин.

Фармакокинетика метопролола не отличается у пожилых и молодых пациентов. Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс — снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми.

Вазокардин — кардиоселективный β1-адреноблокатор, т.е. ингибирует β1-адренорецепторы в дозах, в основном ниже, чем необходимо для блокады β2-адренорецепторов.

Вазокардин не обладает внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Вазокардин, блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление в покое, при физическом напряжении и стрессе.

В терапевтических дозах Вазокардин оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Вазокардин в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Метопролол вызывает незначительное повышение уровня триглицеридов и снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. При многолетнем приеме метопролол снижает уровень общего холестерина сыворотки.

При лечении Вазокардином повышается и улучшается качество жизни пациентов. Улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Когда использовался Вазокардин, улучшение качества жизни было зарегистрировано у пациентов после инфаркта миокарда и у пациентов с идиопатической кардиомиопатической дилатацией.

Вазокардин

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 4 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.

По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.

Вазокардин инструкция по применению

Побочные действия Вазокардин

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обусловливающее необходимость применения сердечных гликозидов и/или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. В случае появления нарастающей брадикардии или AV блокады необходимо уменьшить дозу или в/в ввести атропин. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно стать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При прекращении одновременного лечения клонидином, метопролол отменяют постепенно, за несколько дней до отмены клонидина, из-за опасности развития тяжелого гипертонического криза. У больных с феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2–3 сут до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипогликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48–72 ч находиться под врачебным контролем. Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10–14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение Вазокардин при беременности и кормлении

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит; менее 0,01% — вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Сахарный диабет, гипогликемия, отягощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушения функции печени и/или почек, миастения, депрессия, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с другими гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани. При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др. свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные). Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%. При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно. После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *