Ведикардол ( мг): инструкция по применению, показания

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – карведилол 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, кросповидон, тальк, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности»

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Альфа-бета-адреноблокаторы. Карведилол.

Код АТХ С07AG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ведикардол после приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа после приема внутрь и составляет 5-99 мкг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 25-35 % (для S(-) стереоизомера – 15 %, для R (+) стереоизомера – 31 %). Связь с белками плазмы крови — 98-99 % (в основном за счет R (+) стереоизомера, связанного с альбуминами). Объем распределения – около 2 л/кг.

Метаболизируется в печени (имеет эффект «первичного» прохождения через печень).

Реакции метаболизма протекают при участии изоферментов системы цитохрома Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2Е1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим действием. Основной метаболит – 4’-гидроксифенил-карведилол по бета-адреноблокирующей активности в 13 раз превосходит карведилол, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10 % от концентрации карведилола.

Период полувыведения (Т ½) карведилола – 6-10 ч. Плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин. Выводится в основном через кишечник с желчью. Почками выводится не более 2 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек площадь под кривой «концентрация-время» (AUC), период полувыведения и максимальные плазменные концентрации не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в том числе у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почек. Карведилол вызывает постепенное снижение артериального давления (АД) как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек. В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку он не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.

Пациенты в нарушением функции печени. У больных с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первичном» прохождении через печень. Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клинически выраженным нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Пациенты пожилого и старческого возраста. Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией. Переносимость карведилола у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца пожилого или старческого возраста не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, гликозилированный гемоглобин (HbA1) или дозу гипогликемических препаратов для приема внутрь. По некоторым данным было показано, что у больных сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром Х), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол повышает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Исследования показывают, что у пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола значительно ниже по сравнению с клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Фармакодинамика

Ведикардол блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Не имеет собственной симптомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. Оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания к применению

— артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с другими гипотензивными средствами)

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на два приема). Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, после этого — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения Ведикардолом.Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 недель, до 6.25 мг 2 раза/сут, затем до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза/сут для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг – рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза/сут. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Ведикардола или временно отменить его. Если лечение Ведикардолом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Ведикардолом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг 2 раза/сут, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу Ведикардола. В такой ситуации дозу Ведикардола не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Дозы для особых групп больныхНарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы Ведикардола не требуется.Больные пожилого возраста. Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.

Ведикардол

Ведикардол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vedikardol

Код ATX: C07AG02

Действующее вещество: карведилол (Carvedilol)

Производитель: СИНТЕЗ, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Цены в аптеках: от 35 руб.

Ведикардол – альфа- и бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, допускается наличие мраморности, с фаской (в картонной пачке 3 ячейковые контурные упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Ведикардола).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: карведилол – 6,25; 12,5 или 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: кросповидон, кальция стеарат, лактозы моногидрат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ведикардола – карведилол – является альфа- и бета-адреноблокатором. Блокирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное и вазодилатирующее действие.

Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(−)-стереоизомеров, обладающих одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами.

Бета-адреноблокирующая активность Ведикардола носит неизбирательный характер и обусловлена левовращающим S(−)-стереоизомером.

Вазодилатирующее действие карведилола объясняется преимущественно блокадой α1-адренорецепторов. Вследствие вазодилатации снижается общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол обладает мембраностабилизирующими свойствами, но не проявляет собственную симпатомиметическую активность.

Вазодилатация в сочетании с блокадой β-адренорецепторов приводит к уменьшению резистентности почечных сосудов при заболеваниях почек и артериальной гипертензии. В данном случае не отмечается значимое влияние на скорость клубочковой фильтрации, почечный плазмоток и экскрецию электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому у пациентов редко развивается похолодание ног и рук, часто возникающее на фоне приема бета-адреноблокаторов.

Карведилол незначительно снижает частоту сердечных сокращений. При ишемической болезни сердца (ИБС) оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Значительно не влияет на липидный обмен, содержание в плазме ионов магния, натрия и калия.

В случае функционального нарушения левого желудочка и/или сердечной недостаточности вещество оказывает положительное влияние на гемодинамические показатели, улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Ведикардол улучшает функцию левого желудочка, купирует симптоматику, уменьшает частоту госпитализаций и показатель смертности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью как ишемического, так и неишемического генеза.

Эффекты карведилола носят дозозависимый характер.

Фармакокинетика

При пероральном применении карведилол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме (Cmax), составляющей 5–99 мкг/мл, достигает через 1–1,5 ч.

Абсолютная биодоступность составляет 25–35%: для S(−)-стереоизомера

15%, для R(+)-стереоизомера

Степень связывания с белками плазмы составляет 98–99%, в основном за счет R(+)-стереоизомера, связывающегося с альбуминами. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг.

Карведилол характеризуется эффектом первого прохождения через печень. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р450, таких как CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2E1, CYP2D6 и CYP3A4. Вследствие чего путем деметилирования и гидроксилирования образуется три активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим эффектом. Основным метаболитом является 4′-гидроксифенил-карведилол, который по активности в 13 раз превосходит карведилол, несмотря на то, что его плазменная концентрация составляет 10% от содержания в плазме карведилола.

Плазменный клиренс – 500–700 мл/мин. Выводится преимущественно с желчью через кишечник. До 2% экскретируется с почками. Период полувыведения – 6–10 ч.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фармакокинетика в особых группах:

  • пожилой и старческий возраст: значимые отличия фармакокинетических параметров не отмечаются, не меняется и переносимость Ведикардола;
  • функциональное нарушение почек: карведилол не нарушает интенсивность почечного кровотока, не изменяет скорость клубочковой фильтрации. При артериальной гипертензии и сопутствующем нарушении почечной функции фармакокинетические параметры препарата не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью снижается почечное выведение неизмененного карведилола, однако изменения фармакокинетики выражены незначительно. Карведилол широко применяется для лечения реноваскулярной артериальной гипертензии, в т. ч. у пациентов с хронической почечной недостаточностью, больных на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Ведикардол способствует постепенному снижению артериального давления (АД) в периоды между диализами и в дни диализа, при этом выраженность антигипертензивного эффекта сопоставима с таковой у здоровых добровольцев. Карведилол не выводится посредством диализа (вероятно, вследствие высокой связи с белками плазмы);
  • функциональное нарушение печени: значительно увеличивается биодоступность препарата (до 80%), поэтому применение Ведикардола противопоказано;
  • сердечная недостаточность: значительно снижается клиренс R(+) и S(−)-стереоизомеров карведилола, однако их фармакокинетика существенно не меняется;
  • сахарный диабет: у больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа карведилол не влияет на содержание глюкозы в крови (как после еды, так и натощак), уровень гликозилированного гемоглобина и терапевтическую эффективность применяемого гипогликемического средства. По результатам некоторых исследований, Ведикардол не снижает толерантность к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией и инсулинорезистентностью (синдромом Х), но без сахарного диабета, карведилол повышает чувствительность к инсулину. Схожие результаты получены при исследовании больных с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2-го типа.
Читайте также:  Лориста, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии);
  • ишемическая болезнь сердца – для профилактики приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

  • метаболический ацидоз;
  • терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
  • стенокардия Принцметала;
  • атриовентрикулярная(AV)-блокада II–III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств;
  • острая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • брадикардия (менее 60 уд/мин);
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • бронхиальная астма;
  • тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • печеночная недостаточность;
  • непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • одновременное применение дилтиазема или верапамила;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные (Ведикардол применяют с осторожностью, только если польза выше рисков):

  • почечная недостаточность;
  • бронхоспазм в анамнезе;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • AV-блокада I степени;
  • миастения;
  • феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов);
  • тиреотоксикоз;
  • гипогликемия;
  • сахарный диабет;
  • псориаз;
  • депрессия;
  • обширные хирургические вмешательства или общая анестезия;
  • период беременности;
  • одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы).

Ведикардол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ведикардол принимают внутрь, запивая необходимым количеством воды. Время приемов пищи значения не имеет.

При артериальной гипертензии лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг в 1 прием. Через 2 дня ее увеличивают до 25 мг 1 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, дозу продолжают постепенно поднимать с минимальными интервалами 2 недели. Максимально допустимая суточная доза – 50 мг в сутки за 1 или 2 приема.

При стенокардии и ишемической болезни сердца рекомендуемая доза в первые 2 дня составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, далее – по 25 мг 2 раза в сутки. В случаях недостаточности антиангинального эффекта возможно повышение суточной дозы через 2 недели. Высшая суточная доза для этой категории пациентов составляет 100 мг в 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности доза подбирается врачом индивидуально для каждого пациента. Ведикардол назначают в дополнение к сердечным гликозидам, диуретикам и ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). В течение 2–3 ч после первого приема и первого повышения дозы пациенту требуется тщательное медицинское наблюдение. Начинать лечение рекомендуется с дозы 3,125 мг (½ таблетки Ведикардол 6,25 мг) 2 раза в сутки. Во избежание развития ортостатической гипотензии принимать препарат целесообразно во время еды. В случае недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости терапии, с интервалами не менее 2 недель разовую дозу можно повышать: сначала Ведикардол 6,25 мг, потом – 12,5 мг, далее – до 25 мг с сохранением кратности приема 2 раза в сутки. Максимальные рекомендуемые дозы: пациенты с массой тела 85 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

При тяжелой хронической сердечной недостаточности высшая доза составляет по 25 мг 2 раза в сутки вне зависимости от массы тела. Перед каждым повышением дозировки пациента осматривают на предмет отсутствия симптомов нарастания хронической сердечной недостаточности или развития вазодилатации. В случае задержки жидкости или транзиторного нарастания хронической сердечной недостаточности увеличивают дозу диуретика или временно отменяют Ведикардол. При симптомах вазодилатации уменьшают дозу диуретика. Если признаки хронической сердечной недостаточности сохраняются, снижают дозу ингибитора АПФ (у пациентов, которые его получают), далее, если это необходимо, уменьшают дозу Ведикардола. Нельзя повышать дозу карведилола до момента стабилизации симптомов артериальной гипотензии или хронической сердечной недостаточности.

В случае пропуска очередного приема принять таблетку следует сразу, как только пациент об этом вспомнит, только если не приближается время следующего приема. Удваивать дозу нельзя.

Окончание терапии проводят постепенно – в течение 1–2 недель.

Если применение Ведикардола прерывается более чем на 2 недели, следует возобновлять прием препарата с минимальной дозы и постепенно ее повышать.

Для пациентов пожилого возраста и больных с умеренной почечной недостаточностью схему терапии не корректируют.

Побочные действия

На фоне терапии препаратом могут возникать следующие побочные эффекты (по частоте развития классифицированы таким образом: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Ведикардол, 12.5 мг, таблетки, 30 шт.

Инструкция на Ведикардол

Состав

Таблетки 1 табл.
карведилол 6,25 мг
12,5 мг
25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; сахароза; повидон К25; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (Е172) — таблетки 6,25 и 12,5 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — таблетки 12,5 мг

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня проведения терапии, затем — по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед, доводя до максимальной рекомендованной — 50 мг 1 раз в сутки (или разделенной на 2 приема).

ИБС. Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые 2 дня, затем — по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 нед, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Больным, получающим сердечные гликозиды, диуретики и ингибиторы АПФ, следует скорректировать дозы этих препаратов до начала лечения препаратом Дилатренд ® .

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем — до 12,5 мг 2 раза в сутки и далее — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной дозы, которая хорошо переносится больным. Рекомендованная максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг — рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата Дилатренд ® или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, — дозу препарата Дилатренд ® . В такой ситуации дозу препарата Дилатренд ® не следует увеличивать, пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не перестанут нарастать.

Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 1 нед, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Дилатренд ® прерывают более чем на 2 нед, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (1/2 табл. по 6,25 мг) 2 раза в сутки, а затем подобрать дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Дозирование у особых групп больных

Нарушение функции почек. Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Дилатренд ® не требуется.

Нарушение функции печени. Дилатренд ® противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени.

Больные пожилого возраста. Данные о необходимости коррекции дозы отсутствуют.

Ведикардол

Ведикардол 12,5мг 30 шт. таблетки

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ведикардол

Ведикардол 25мг 30 шт. таблетки

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ведикардол

Ведикардол 6,25мг 30 шт. таблетки

Синтез ОАО (Россия) Препарат: Ведикардол

Аналоги по действующему веществу

Карведилол-obl 12,5мг 30 шт. таблетки

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Карведилол-obl

Карведилол 12,5мг 30 шт. таблетки

Карведилол-вертекс 12,5мг 30 шт. таблетки

Вертекс АО (Россия) Препарат: Карведилол-вертекс

Карведилол канон 12,5мг 30 шт. таблетки

Канонфарма продакшн ЗАО (Россия) Препарат: Карведилол канон

Карведилол-тева 12,5мг 30 шт. таблетки

Аналоги из категории Лекарства от повышенного давления (гипертонии)

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин ОАО (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Лекарства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Дибазол 1% 1мл 10 шт. раствор для инъекций

Магния сульфат 25% 10мл 10 шт. раствор для инъекций

Папазол 10 шт. таблетки

Медисорб (Россия) Препарат: Папазол

Раунатин 2мг 50 шт. таблетки покрытые оболочкой

Ренитек 10мг 14 шт. таблетки

МСД (Великобритания) Препарат: Ренитек

Инструкция по применению Ведикардол

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Активное вещество: карведилол — 6,25/12,5/25,0 мг;
  • Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный (повидон), микрокристаллическая целлюлоза, кальций стеариновокислый (кальция стеарат), тальк.

Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг и 25,0 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из стекломассы или банку полимерную.

Каждую банку или 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч и составляет 5-99 мкг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 25-35% (для S(-)-стереоизомера — 15%, для R(+)-стереоизомера — 31%).

Связывание с белками плазмы крови — 98-99% (в основном за счет R(+)-стереоизомера, связанного с альбуминами). Vd — около 2 л/кг.

Метаболизируется в печени (имеет эффект «первого прохождения» через печень).

Реакции метаболизма протекают при участии изоформ цитохрома Р450: CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1. В процессе деметилирования и гидроксилирования образуются 3 активных метаболита, обладающих выраженным бета-адреноблокирующим действием. Основной метаболит — 4′-гидроксифенил-карведилол по бета-адреноблокирующей активности в 13 раз превосходит карведилол, при этом его концентрация в плазме крови составляет 10% от концентрации карведилола.

T1/2 карведилола — 6-10 ч. Плазменный клиренс — около 500-700 мл/мин. Выводится в основном через кишечник с желчью, почками выводится не более 2%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функций почек

При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек AUC, T1/2 и плазменные Cmax не изменяются. Почечное выведение неизмененного препарата у пациентов с почечной недостаточностью уменьшается, однако изменения фармакокинетических параметров при этом выражены незначительно.

Карведилол является эффективным средством для лечения пациентов с реноваскулярной артериальной гипертензией, в т.ч. у пациентов с хронической почечной недостаточностью, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе или перенесших пересадку почки. Карведилол вызывает постепенное снижение АД как в день проведения диализа, так и в дни без диализа, причем его гипотензивный эффект сопоставим с таковым у пациентов с нормальной функцией почек. В ходе проведения диализа карведилол не выводится, поскольку он не проходит через диализную мембрану, вероятно, благодаря тому, что сильно связывается с белками плазмы крови.

Пациенты с нарушением функции печени

У больных с нарушением функции печени биодоступность увеличивается до 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень. Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени.

Пациенты пожилого и старческого возраста

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией. Переносимость карведилола у пациентов с артериальной гипертензией или ИБС пожилого или старческого возраста не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Пациенты с сахарным диабетом

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1) или дозу гипогликемических препаратов для приема внутрь. В некоторых клинических исследованиях было показано, что у больных сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Читайте также:  Ферменты плазмы крови – что это такое, их структура, отличительные черты, классификация

Пациенты с сердечной недостаточностью

Исследования показывают, что у пациентов с сердечной недостаточностью клиренс R(+) и S(-)-стереоизомеров карведилола значительно ниже по сравнению с клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R(+) и S(-)-стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Фармакодинамика

Альфа- и бета-адреноблокатор.

Блокирует α1-, β1- и β2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-)-стереоизомером. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Препарат снижает ЧСС незначительно. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.

Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания к применению Ведикардол

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками);
  • ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Ведикардол

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • брадикардия (менее 60 уд./мин);
  • СССУ;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая форма ХОБЛ;
  • бронхиальная астма;
  • терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
  • метаболический ацидоз;
  • пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжелой брадикардии (менее 40 уд./мин) и артериальной гипотензии;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: AV-блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм в анамнезе, одновременное применение с ингибиторами МАО, почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.

Ведикардол Применение при беременности и детям

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Препарат Ведикардол® не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Ведикардол® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Ведикардол Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Купить

Ведикардол таблетки 6,25 мг 30 шт.

Внешний вид товара может отличаться ?

Последняя цена: 122

Форма выпуска: таблетки

Код товара: 116079

Инструкция по медицинскому применению Ведикардол

Русское название продукта

Английское название продукта

Форма выпуска

таб. 25 мг: 30 шт.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие мраморности.

1 таб.
карведилол 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 88 мг, кальция стеарат — 2 мг, кросповидон — 4 мг, тальк — 6 мг, лактозы моногидрат — до 200 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Коды АТХ

Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Бета 1 -,бета 2 -адреноблокатор. Альфа 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Фармако-терапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

Срок годности — 3 года.

Фармакологическое действие

Альфа- и бета-адреноблокатор.

Блокирует α 1 -, β 1 — и β 2 -адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-)-стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-)-стереоизомером. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α 1 -адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады β-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приеме бета-адреноблокаторов, развивается редко.

Препарат снижает ЧСС незначительно. У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.

Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками);
  • ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения, курс и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 1 раз/сут, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделение этой дозы на 2 приема в сутки).

При ИБС, стенокардии начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня терапии, затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами АПФ), под тщательным наблюдением врача. Необходимо наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг (возможно применение карведилола в другой дозе — 1/2 таб. по 6.25 мг с риской) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет по 25 мг 2 раза/сут, при массе более 85 кг — по 50 мг 2 раза/сут. Максимальная доза препарата у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью составляет по 25 мг 2 раза/сут, независимо от их массы тела.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков или временно отменить Ведикардол ® . Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы хронической сердечной недостаточности сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Ведикардол ® . Не следует увеличивать дозу препарата Ведикардол ® , пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Больным с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует принять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг (возможно применение карведилола в другой дозе — 1/2 таб. по 6.25 мг с риской) 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы препарата Ведикардол ® не требуется.

Пожилым пациентам коррекция дозы препарата Ведикардол ® не требуется.

Ведикардол ® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью .

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), вследствие бронхоспазма возможно возникновение одышки, рвота. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, проведение мониторинга и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.

При выраженной брадикардии целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин по 0.5-2 мг).

Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД — вводят симпатомиметики (норэпинефрин /норадреналин/, эпинефрин /адреналин/, добутамин), в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин в/в.

При судорогах в/в медленно вводят диазепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение T 1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других, одновременно принимаемых, гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивное действие (нитраты).

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего, и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в т.ч. производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют антигипертензивное действие карведилола.

Препараты, повышающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина с карведилолом увеличивается концентрация циклоспорина, поэтому рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина.

Одновременное применение клонидина может потенцировать антигипертензивное действие и отрицательный хронотропный эффект карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный эффект и антигипертензивное действие карведилола.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и антиаритмические средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут повышать риск нарушения AV-проводимости, провоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение верапамила и дилтиазема одновременно с приемом карведилола противопоказано.

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижает клиренс S(-)-стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R(+)-стереоизомера карведилола не изменяется. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-)-стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

При одновременном применении карведилола с эрготамином необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

НПВП уменьшают антигипертензивное действие карведилола вследствие снижения продукции простагландинов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным Т 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Поскольку бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров (агонистов β-адренорецепторов), необходимо наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Препарат Ведикардол ® не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Читайте также:  Увеличена поджелудочная причины, диета, лечение

Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Ведикардол ® грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения или при изменении доз), слабость; редко — астения (в т.ч. повышенная утомляемость), депрессия, лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — ортостатическая гипотензия; часто — брадикардия, AV-блокада II-III степени; редко — обострение течения хронической сердечной недостаточности (в период увеличения доз), периферические отеки (в т.ч. генерализованные, отеки промежности, нижних конечностей), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно).

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея; редко — запор, рвота; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных), заложенность носа.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожный зуд, сыпь, дерматит и крапивница.

Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, манифестация латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы.

Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, тяжелые нарушения функции почек, недержание мочи у женщин, обратимое после отмены препарата.

Со стороны половой системы: нечасто — снижение потенции.

Лабораторные показатели: часто — гиперхолестеринемия, гипер- или гипогликемия.

Прочие: часто — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; очень редко — гриппоподобный синдром, обострение течения псориаза, боли в конечностях; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, чиханье.

Противопоказания к применению

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • брадикардия (менее 60 уд./мин);
  • СССУ;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая форма ХОБЛ;
  • бронхиальная астма;
  • терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
  • метаболический ацидоз;
  • пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжелой брадикардии (менее 40 уд./мин) и артериальной гипотензии;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: AV-блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм в анамнезе, одновременное применение с ингибиторами МАО, почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости, снижение дозы препарата Ведикардол ® должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление периферических отеков. При этом не следует далее увеличивать дозу препарата Ведикардол ® , а увеличить дозу диуретиков вплоть до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу препарата Ведикардол ® или, в редких случаях, временно его отменить, что не препятствует дальнейшему правильному подбору дозы.

Ведикардол ® с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).

Ведикардол ® может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 60 уд./мин дозу необходимо снизить или отменить препарат.

С осторожностью назначают Ведикардол ® пациентам с эндокринными расстройствами, поскольку карведилол может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза и маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию (о чем следует предупреждать больных с сахарным диабетом).

Рекомендуется регулярное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении препарата Ведикардол ® и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также с антиаритмическими средствами I класса.

В начале терапии препаратом Ведикардол ® или при повышении дозы, особенно у пациентов пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при переходе из положения «лежа» в положение «стоя», что требует коррекции дозы препарата.

При назначении препарата Ведикардол ® пациентам с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), ИБС и диффузными заболеваниями периферических сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата Ведикардол ® подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с ХОБЛ, не получающим внутрь или ингаляционно бета 2 -адреномиметики, Ведикардол ® назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Ведикардол ® в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Осторожность необходима при назначении препарата Ведикардол ® пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в т.ч. с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ведикардол ® пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии, следует предупредить хирурга-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Ведикардол ® .

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение секреции слезной жидкости.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в начале терапии и при увеличении дозы препарата Ведикардол ® .

Применение при нарушениях функции почек

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. С осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Применение у пожилых пациентов

В начале терапии Ведикардолом ® или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нозология (коды МКБ)

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и в комбинации с диуретиками);
  • ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая в/в введения инотропных средств;
  • AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
  • брадикардия (менее 60 уд./мин);
  • СССУ;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.);
  • кардиогенный шок;
  • стенокардия Принцметала;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая форма ХОБЛ;
  • бронхиальная астма;
  • терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов;
  • метаболический ацидоз;
  • пациенты, получающие в/в терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжелой брадикардии (менее 40 уд./мин) и артериальной гипотензии;
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к карведилолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью: AV-блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (при одновременном применения альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм в анамнезе, одновременное применение с ингибиторами МАО, почечная недостаточность, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, беременность.

Способ применения, курс и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения, затем — по 25 мг 1 раз/сут, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделение этой дозы на 2 приема в сутки).

При ИБС, стенокардии начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня терапии, затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточной выраженности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенная на 2 приема.

При хронической сердечной недостаточности дозу подбирают индивидуально (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами АПФ), под тщательным наблюдением врача. Необходимо наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг (возможно применение карведилола в другой дозе — 1/2 таб. по 6.25 мг с риской) 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг — максимальная доза составляет по 25 мг 2 раза/сут, при массе более 85 кг — по 50 мг 2 раза/сут. Максимальная доза препарата у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью составляет по 25 мг 2 раза/сут, независимо от их массы тела.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков или временно отменить Ведикардол ® . Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы хронической сердечной недостаточности сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, дозу препарата Ведикардол ® . Не следует увеличивать дозу препарата Ведикардол ® , пока симптомы хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются.

Больным с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует принять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.

Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3.125 мг (возможно применение карведилола в другой дозе — 1/2 таб. по 6.25 мг с риской) 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы препарата Ведикардол ® не требуется.

Пожилым пациентам коррекция дозы препарата Ведикардол ® не требуется.

Ведикардол ® противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью .

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), вследствие бронхоспазма возможно возникновение одышки, рвота. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, проведение мониторинга и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости — в отделении интенсивной терапии.

При выраженной брадикардии целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин по 0.5-2 мг).

Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД — вводят симпатомиметики (норэпинефрин /норадреналин/, эпинефрин /адреналин/, добутамин), в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин в/в.

При судорогах в/в медленно вводят диазепам.

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение T 1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Владелец регистрационного удостоверения

SINTEZ JSC (Россия)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *