Верапамил (0,25%): инструкция по применению, показания

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,25 %, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активного вещества — верапамила гидрохлорида

(в пересчете на 100% вещество) 5.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная 0.1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, селективные, с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил

Код АТХ С08DA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Приблизительно 90% верапамила связывается с белками плазмы крови. В результате экстенсивного метаболизма верапамила образуется большое количество метаболитов. Из метаболитов только норверапамил является фармакологически активным (приблизительно 20% от гипотензивной активности верапамила).

При внутривенном введении период полувыведения верапамила двухфазный: ранний — почти 4 мин., конечный — 2-5 часов. Антиаритмическое действие при внутривенном введении развивается в течение 1-5 минут, гемодинамические эффекты — в течение 3-5 мин. При внутривенном введении антиаритмическое действие длится приблизительно 2 часа, гемодинамическое — 10-20 минут.

Приблизительно 70% верапамила гидрохлорида выводится в виде метаболитов почками, лишь 3-4% препарата выводится в неизмененном виде. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику верапамила. До 16% верапамила выводится с фекалиями.

У пациентов с нарушениями функции печени выведение верапамила замедляется.

Верапамил является антагонистом кальция, блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки сердца и гладких мышц сосудов. Непосредственно уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет влияния на энергетически затратные процессы метаболизма в клетках миокарда и уменьшение постнагрузки.

Благодаря блокированию кальциевых каналов гладкой мускулатуры коронарных артерий приток крови к миокарду усиливается даже в постишемических участках и снимается спазм коронарных артерий. Эти свойства определяют антиишемическую и антиангинальную эффективность препарата при всех формах ишемической болезни сердца.

Антигипертензивная эффективность препарата обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сердечных сокращений в качестве рефлекторного ответа.

Препарат имеет выраженное антиаритмическое действие, особенно при наджелудочковой аритмии. Снижает автоматизм, уменьшает скорость проведения и увеличивает рефрактерный период, задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего, в зависимости от типа аритмии, возобновляется синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется.

Показания к применению

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия

— трепетание/фибрилляция предсердий с целью уменьшения ЧСС

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения.

Внутривенное введение должно осуществляться медленно (не менее 2 мин) под наблюдением медицинского персонала, контролем ЭКГ и артериального давления.

Рекомендуемые дозы для взрослых

5 мг внутривенно медленно; при необходимости, например при лечении пароксизмальной тахикардии, через 5-10 минут повторно вводят еще 5 мг препарата.

Рекомендуемые дозы для детей

При тахикардии, связанной с сердечной недостаточностью, перед внутривенным введением необходимо провести дигитализацию.

Лечение назначают только по жизненным показаниям, если нет альтернативного лечения. Редко после внутривенного применения у новорожденных и грудных детей наблюдались тяжелые гемодинамические нарушения, некоторые из них были фатальными.

0,75 – 1 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,4 мл Верапамил, раствора для инъекций.

0,75 – 2 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,3–0,8 мл Верапамил, раствора для инъекций.

2 – 3 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 0,8–1,2 мл Верапамил, раствора для инъекций.

2 – 5 мг верапамила гидрохлорида, что соответствует 1–2 мл Верапамил, раствора для инъекций.

Введение препарата прекращают сразу после наступления эффекта.

Дозу препарата следует вводить в течение 3 минут для минимизации риска побочных эффектов.

Нарушения функции печени и почек

При тяжелых нарушениях функций печени и почек не наблюдается усиления эффекта препарата после однократного внутривенного введения, но возможно продление его действия.

Побочные действия

— головокружение, головная боль

— брадикардия, артериальная гипотензия

— тошнота, боли в животе

— атриовентрикулярная блокада II или III степени

— гиперчувствительность, сопровождающаяся бронхоспазмом, кожным

— гинекомастия в результате длительного лечения у больных пожилого

возраста (исчезает после прекращения приема препарата)

— гиперплазия десен в результате длительного лечения (исчезает после

прекращения приема препарата), рвота

— синдром Стивенса-Джонсона, эритема, гипергидроз

— непродолжительная остановка синусового узла с асистолией

— экстрапирамидные симптомы (паркинсонизм, хореоатетоз,

дистональный синдром), исчезающие после прекращения приема

— повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза)

как проявление реакции гиперчувствительности

Противопоказания

— гиперчувствительность к верапамилу или к любому другому компоненту

— острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, артериальной

гипотензией или левожелудочковой сердечной недостаточностью

— синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма)

— синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с

искусственным водителем ритма)

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

— синусовая брадикардия (менее 50 уд/мин)

— артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

— трепетание/фибрилляция предсердий с сопутствующим синдромом

Вольфа-Паркинсона-Уайта (в связи с риском возникновения

— одновременное внутривенное введение бета-адреноблокаторов

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

В редких случаях у пациентов с тяжелой кардиомиопатией, застойной сердечной недостаточностью или недавно перенесенным инфарктом миокарда при одновременном внутривенном введении β-адреноблокаторов или дизопирамида и верапамила гидрохлорида отмечались серьёзные побочные реакции.

Прием верапамила гидрохлорида с препаратами, снижающими адренергическую функцию, может привести к усилению гипотензивного эффекта.

Верапамил может привести к увеличению плазменных концентраций празозина и теразозина, что приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Верапамил может несколько уменьшить плазменный клиренс флекаинида, тогда как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила.

Одновременное назначение флекаинида и верапамила гидрохлорида может привести к снижению сократительной способности миокарда, удлинению проведения по АВ-узлу и реполяризации.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации хинидина.

Сообщалось о нескольких случаях развития артериальной гипотензии у пациентов, которые получали хинидин перорально и верапамила гидрохлорид в виде внутривенных инъекций.

Необходимо с осторожностью применять эту комбинацию препаратов.

Не рекомендуется одновременное применение верапамила гидрохлорида и -блокаторов в виде внутривенных инъекций.

Верапамил может увеличить плазменные концентрации метопролола и пропранолола, что приводит к появлению таких сердечно-сосудистых эффектов, как АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации дигоксина и дигитоксина. В связи с этим рекомендуется уменьшить дозу гликозида.

Так как оба препарата замедляют АВ-проведение, пациентов необходимо наблюдать на предмет развития AВ-блокады и брадикардии.

Возможно увеличение плазменных концентраций теофиллина.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации карбамазепина, что приводит к развитию побочных эффектов последнего, таких как диплопия, головная боль, атаксия, головокружение.

Верапамил может также увеличивать плазменные концентрации фенитоина.

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию имипрамина.

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации глибенкламида.

Рифампицин может привести к снижению плазменной концентрации верапамила, что приводит к ослаблению гипотензивного эффекта.

Эритромицин, кларитромицин, телитромицин могут увеличивать плазменные концентрации верапамила.

Не наблюдается значительных изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном применении верапамила.

Фенобарбитал может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Бензодиазепины и другие анксиолитики

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию буспирона и мидазолама.

Верапамил может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина, эверолимуса, сиролимуса, такролимуса.

Лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начинаться по возможности с наиболее низких доз. Если пациенту, принимающему верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин), необходимо снижение дозы статинов и подбор дозировки соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Верапамил является субстратом и ингибитором цитохрома Р450 3А4. При одновременном приеме симвастатина, который метаболизируется цитохромом Р450 3А4, верапамил может повышать уровень симвастатина в крови и, тем самым, повышать риск токсического поражения мышц.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются CYP3А, поэтому их взаимодействие с верапамилом не наблюдается.

Агонисты серотониновых рецепторов

Верапамил может увеличивать плазменные концентрации алмотриптана.

Сульфинпиразон может снижать плазменную концентрацию верапамила, что приводит к снижению гипотензивного эффекта.

Антагонисты Н2-гистаминновых рецепторов

Циметидин увеличивает плазменную концентрацию внутривенно введенного верапамила.

Грейпфрутовый сок может увеличивать плазменную концентрацию верапамила.

Зверобой может снизить плазменную концентрацию верапамила.

Одновременное применение верапамила с ацетилсалициловой кислотой может увеличить риск развития кровотечения.

Возможно повышение нейротоксичности без изменения уровня лития в плазме крови.

Противовирусные (ВИЧ) средства

Возможно увеличение плазменных концентраций верапамила.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты или возможно рассматривать снижение дозы верапамила.

Необходимо назначать с осторожностью, чтобы предотвратить чрезмерное угнетение сердечно-сосудистой деятельности (например, АВ-блокада, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность).

Верапамил может потенцировать активность миорелаксантов.

При одновременном назначении этих препаратов может быть необходимо снижение дозы одного из них.

Не рекомендуется совместное назначение с верапамилом.

Особые указания

Верапамил действует на проведение импульса, в связи с этим, следует с осторожностью использовать его у пациентов с брадикардией или АВ-блокадой I степени.

Препарат незначительно влияет на функцию левого желудочка, что, тем не менее, может привести к усугублению симптомов сердечной недостаточности.

У пациентов с низкой сократительной функцией миокарда препарат следует назначать только после компенсации сердечной недостаточности, например, сердечными гликозидами.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью. Верапамил не удаляется из организма с помощью диализа. Рекомендуется провести гемофильтрацию и при необходимости плазмаферез.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с заболеваниями, при которых наблюдается блокада нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Применение в педиатрии

Необходимо с осторожностью применять верапамил в детской практике.

Применение в период беременности и лактации

Препарат не следует применять в течение первого триместра беременности, так как верапамил проникает через плацентарный барьер. Кроме того, верапамил выделяется с грудным молоком. При неотложных показаниях для назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется во время приема препарата управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, шок, потеря сознания, брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, полная антриовентрикулярная блокада, асистолия, гипергликемия, ступор, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое лечение в зависимости от тяжести симптомов. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25–4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную медленную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час). Верапамила гидрохлорид не выводится с помощью диализа.

При артериальной гипотензии необходимо применять допамин (до 25 мг/мин/кг) или добутамид (до 15 мг/мин/кг). При развитии сердечной недостаточности могут быть введены допамин, добутамин, сердечные гликозиды или глюконат кальция (10-20 мл 10% раствор).

При развитии брадикардии, АВ-блокады назначают атропин и/или бета-симпатомиметики. В тяжелых случаях необходимо применить кардиостимуляцию.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или ампулы стерильные для шприцевого наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного или хром-эрзац. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Когда доктора
нет рядом

Яндекс.Здоровье — приложение и сайт для
онлайн-консультаций с врачами.

Квалифицированные специалисты на связи
круглосуточно.

Тщательно отбираем врачей в команду

  • Средний стаж — 7 лет
  • Средняя оценка — 4,9
  • Из ведущих клиник России
Читайте также:  Трансмуральный инфаркт: что это такое, какие отличия на ЭКГ и чем он опасен

Круглосуточно,
без очереди,
без записи

Врачи проводят онлайн-консультации в любое время, без перерыва на обед. Предварительная запись не нужна.

Если у вас есть вопрос к врачу, просто начните консультацию: врач ответит через несколько минут.

  • Вы с ребёнком на даче
  • Что-то беспокоит на работе
  • Появился вопрос в дороге
  • Вы за границей

Приватно

Вы сообщаете врачу только ту информацию, которую посчитаете нужной. Можно получить консультацию под псевдонимом.

Не нужно отпрашиваться с работы, объяснять что-то родным и лично приходить в клинику. Никто не узнает, с кем вы консультировались и что вам сказали.

В чате или по видеосвязи

Общайтесь с врачом в чате, когда неудобно говорить: на работе или в путешествии. Врач может попросить вас сфотографировать то, что беспокоит.

Включите видео, чтобы врач смог на вас посмотреть. Для видеосвязи достаточно 3G-соединения.

Результаты
сохраняются

После каждой консультации врач присылает вам отчёт: что он увидел, что советует сделать до очного приёма врача, какие лекарства в этих ситуациях могут помочь.

  • Что в таких случаях обычно стоит сделать
  • Какие анализы и исследования обычно проводят
  • К кому обратиться лично, чтобы получить диагноз и назначения

Экспресс-консультации

Этот формат подойдёт, если нужно получить оперативный ответ на небольшой вопрос. Консультируют терапевты, педиатры и
гинекологи.

Стоимость — от 149 ₽. Если времени не хватит, можно перейти в режим обычной консультации.

Все ответы о Яндекс.Здоровье

Отзывы о сервисе

Врач всегда под рукой
в приложении
Яндекс.Здоровье

Отправить вам ссылку?

  • консультации квалифицированных врачей — для себя, детей и родителей
  • врачи на связи круглосуточно
  • безопасно, конфиденциально и анонимно
  • в чате и на видео
  • отчёт после каждой консультации

Здесь можно ознакомиться с юридической информацией о Клинике Яндекс.Здоровье

Консультации, экспресс-консультации и информационные услуги оказывают ООО «Клиника Яндекс.Здоровье» и её партнёры

Чтобы воспользоваться услугой, необходимо привязать банковскую карту. Полная стоимость консультации будет списана с карты только после оказания услуги.

0+ Яндекс.Здоровье — сервис онлайн-консультаций с врачами. Для постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. * Политики в отношении обработки персональных данных

Apple и логотип Apple являются зарегистрированными товарными знаками компании Apple Inc. в США и других странах.
App Store является знаком обслуживания компании Apple Inc.
Android, Google Play и логотип Google Play являются товарными знаками корпорации Google Inc.

Верапамил

Медицинский эксперт статьи

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Верапамил обладает антиангинальной и противоаритмической активностью.

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Верапамила

Применяется при следующих расстройствах:

  • наджелудочковая тахикардия;
  • стенокардия напряжения, имеющая стабильный характер;
  • стенокардия, при которой отмечаются наджелудочковые расстройства ритма;
  • синусовая сердечная тахикардия;
  • экстрасистолия наджелудочкового типа;
  • фибрилляция предсердий;
  • гипертонический криз (методом внутривенного введения);
  • увеличенные показатели АД.

[1]

Форма выпуска

Выпуск терапевтического средства выполняется в таблетках или драже, имеющих объём 40 и 80 мг, а кроме этого в таблетках с пролонгированным типом влияния (объём 0,24 г) и в 2,5%-ном растворе для внутривенных уколов.

[2], [3], [4], [5]

Фармакодинамика

Верапамил блокирует активность каналов Ca. Препарат оказывает антигипертензивное, антиангинальное и противоаритмическое влияние.

Воздействие лекарства основывается на блокировке активности «медленных» каналов Ca, располагающихся внутри клеток миокарда, гладкомышечных сосудистых клеток и проводящей сердечной системы. Вместе с этим данные каналы присутствуют внутри гладкой мускулатуры матки, бронхов и мочеиспускательных протоков. Блокада приводит к стабилизации патологически повышенного тока кальциевых ионов внутрь клеток. Ослабляя трансмембранное вхождение элемента Ca2+ внутрь кардиомиоцитов, медикамент снижает показатель ЧСС и силу сокращений миокарда, что приводит к уменьшению кислородной потребности миокарда.

Верапамил уменьшает мышечный тонус сосудистых мембран и приводит к расширению артериол, из-за чего ослабляется сопротивление внутри большого круга кровотока и снижается постнагрузка. Помимо этого лекарство повышает и коронарное кровообращение. Тормозит процессы АВ-проводимости и подавляет автоматическую активность синусового узла, благодаря чему препарат может использоваться при аритмиях суправентрикулярного типа.

Лекарство обладает более выраженным влиянием в отношении проводящей системы (АВ- и синусовый узел), а воздействие относительно сосудов выражено слабее. Медикаментозное вещество улучшает секреторную деятельность почек. Необходимо помнить, что ЛС усугубляет имеющуюся недостаточность сердца, а также вызывает АВ-блокаду и сильную брадикардию.

[6], [7], [8], [9]

Фармакокинетика

Вещество почти полностью абсорбируется, попадая в ЖКТ. Кровяные значения Cmax регистрируются по прошествии 1-2-х часов. Синтез с кровяным белком составляет 90%.

Подвергается быстрому внутрипеченочному метаболизму. В случае курсовой терапии влияние ЛС потенцируется, потому как диклофенак и его метаболические продукты кумулируют внутри организма.

Срок полураспада после 1-разового использования составляет 3-6 часов, а в случае продолжительного приёма достигает 12-ти часов. Экскреция осуществляется почками (приблизительно 74%).

[10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17]

Использование Верапамила во время беременности

На данный момент сведений относительно фето- и эмбриотоксичности лекарства нет. Его можно использовать беременным, но только в случаях, когда вероятная польза более ожидаема, чем развитие осложнений. Но при этом его достаточно часто назначают при беременности. Имеются как акушерские, так и лекарственные показания для его применения.

  • риск преждевременного начала родов (в комбинации с иными ЛС);
  • фетоплацентарная недостаточность;
  • развивающаяся у беременных нефропатия.

В случае риска преждевременно родить медикамент используют вместе с гинипралом; принимать Верапамил следует немного раньше – за 20-30 минут. Отзывы показывают, что применение гинипрала не всегда приводит к тахикардии, что позволяет отказаться от использования Верапамила, но обычно он всё же необходим.

Потому как медикамент воздействует на кальциевый метаболизм, его часто применяют в ситуациях, когда есть риск преждевременного начала родов. Было выявлено, что токолитическое лечение может выполняться исключительно с использованием средств, блокирующих каналы Ca. После их приёма внутрь существенно снижается амплитуда маточных сокращений (иногда доходит до полного прекращения этой активности).

В случае лёгкой стадии нефропатии возможно монотерапевтическое применение ЛС, а при развитии предэклампсии используются комбинированные методы, включающие магния сульфат (обладает мочегонным, антиконвульсивным и антигипертензивным влиянием), приём 80-ти мг Верапамила за день и остальные медикаменты.

  • аритмии (сюда включена и наджелудочковая тахикардия);
  • увеличенные значения АД. Это один из гипотензивных препаратов, используемых у беременных (причём может применяться продолжительное время), хотя в качестве базисного антигипертензивного ЛС его беременным женщинам назначают редко;
  • стенокардия.

Комментарии женщин, использовавших медикамент при беременности, показывают, что он демонстрирует эффективность, переносится без осложнений при использовании в лекарственных дозировках, а также не оказывает негативного воздействия на плод.

При послеродовом анализе у тех женщин, которые применяли лекарство на 1-ом триместре, не было обнаружено увеличения частоты развития врождённых пороков, связанных с его использованием, у младенца. Также каких-либо негативных проявлений не обнаружилось и у младенцев тех женщин, которые принимали Верапамил на 2-ом и 3-ем триместрах.

Противопоказания

  • выраженная степень брадикардии;
  • сильная дисфункция левого желудочка;
  • имеющая 2-3-ю степень АВ-блокада;
  • присутствие непереносимости в отношении медикамента;
  • сниженные значения АД;
  • СССУ.

Осторожность требуется при использовании у лиц с АВ-блокадой 1-ой степени, ХСН, брадикардией, синоатриальной формой блокады, недостаточностью почечной либо печеночной деятельности, а кроме этого у пожилых людей.

[18], [19], [20], [21], [22]

Побочные действия Верапамила

Зачастую отмечаются такие побочные признаки: обстипация, тошнота, повышение веса, сильное уменьшение показателей АД, брадикардия, покраснение кожи на лице, головные боли и головокружение.

Более редко возникают такие проявления: чувство утомляемости, нервозности или заторможенности, высыпания, понос, зуд, гиперплазия десен, галакторея, а помимо этого легочная отёчность, АВ-блокада 3-ей степени (в случае внутривенного введения на большой скорости), гинекомастия, агранулоцитоз, артрит, тромбоцитопения и периферические отёчности.

[23], [24], [25], [26], [27], [28]

Способ применения и дозы

Обычные таблетки при тахикардии либо стенокардии употребляют перорально перед приёмом еды, 3-кратно за день, в порции 40-80 мг. Для снижения высоких значений АД нужно применять препарат 2-кратно за день (дневная порция в этом случае может достигать 0,48 г).

Детям младше 5-летнего возраста требуется за сутки применять по 40-60 мг ЛС.

Таблетки с пролонгированным типом влияния при повышенных значениях АД принимают с утра в порции 0,24 г. Начинать терапию рекомендуется с уменьшенной порции – 0,12 г 1-кратно за день. Далее, по истечении 14-ти дней, выполняется увеличение дозировки. Также она может быть повышена до 0,48 г за день (2-кратный приём с 12-часовым промежутком). При необходимости проведения продолжительного цикла лечения запрещено применять за день свыше 0,48 г ЛС.

Чтобы купировать развитие гипертонического криза, лекарство вводят струйным методом внутривенно – в размере 5-10 мг. В случае пароксизмальных расстройств ритма дозировка и способ применения аналогичны. При отсутствии результата эту же порцию вводят повторно спустя 20-30 минут. При поддерживающих процедурах ЛС вводится внутривенно через капельницу (используется раствор NaCl или декстрозный). Размер 1-кратной внутривенной порции для ребёнка 1-5-ти лет – 2-3 г вещества.

[29], [30], [31], [32], [33]

Передозировка

Отравление лекарством вызывает SA- или АВ-блокаду, асистолию, брадикардию либо понижение показателей АД.

Сначала проводится желудочное промывание и введение сорбентов. Если отмечаются расстройства проводимости, в/в методом вводят атропин, 10%-ный глюконат кальция, изопреналин и плазмозамещающие вещества. Рекомендуется использовать кардиостимулятор. Чтобы увеличить уровень АД, применяют α-адреностимуляторы.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40], [41], [42], [43]

Взаимодействия с другими препаратами

Средства, замедляющие активность CYP3A4, уменьшают уровень Верапамила; грейпфрутовый сок наоборот приводит к увеличению его плазменных показателей.

Лекарство увеличивает плазменные значения циклоспорина, хинидина с карбамазепином, этилового спирта, теофиллина и СГ. Кроме этого повышает вероятность развития нейротоксического эффекта средств Li+.

Уровень биодоступности ЛС возрастает на 50% при комбинации с циметидином, из-за чего иногда требуется снижать его дозировку.

Рифампицин существенно уменьшает значения биодоступности препарата.

Сочетанное использование с обезболивающими ингаляционного характера приводит к увеличению вероятности развития СН, брадикардии и АВ-блокады.

Одновременное введение лекарства вместе с β-адреноблокаторами увеличивает выраженность ослабления сократимости миокарда, а кроме этого повышает вероятность расстройств АВ-проводимости и появления брадикардии.

При комбинировании с α-адреноблокаторами потенцируется антигипертензивный эффект.

Негативное инотропное влияние суммируется в случае введения вместе с флекаинидом и дизопирамидом. Эти средства запрещено использовать на протяжении 2-х дней перед, а также 1-го дня после введения Верапамила.

Медикамент потенцирует активность миорелаксантов периферического характера.

[44], [45]

Верапамил

Верапамил: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Verapamil

Код ATX: C08DA01

Действующее вещество: верапамил (verapamil)

Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 37 руб.

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Форма выпуска и состав

Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
  • Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.

В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:

  • Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.
Читайте также:  ВЕНТЕР и ДЕ-НОЛ: что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.

Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.

Фармакокинетика

При пероральном приеме:

  • абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
  • распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
  • метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
  • выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.

При внутривенном введении:

  • распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P450. При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
  • выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.

Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.

Показания к применению

Таблетки

  • Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
  • Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
  • Артериальная гипертензия – для лечения.

Инъекционный раствор

Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.

Противопоказания

  • Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
  • Выраженная брадикардия (для таблеток);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
  • Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
  • Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
  • Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
  • Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
  • Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
  • Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
  • Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
  • Порфирия (для инъекционного раствора);
  • Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
  • Возраст до 18 лет;
  • Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):

  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Брадикардия;
  • Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
  • Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
  • Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
  • Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
  • Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
  • Пожилой возраст (для инъекционного раствора).

Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка

Таблетки

Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.

Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.

Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).

При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).

Инъекционный раствор

Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.

При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Побочные действия

Таблетки

  • Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
  • Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
  • Прочие: периферические отеки.

Инъекционный раствор

  • Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
  • Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
  • Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
  • Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
  • Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.

В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.

Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.

Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.

При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.

При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.

При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.

Прекращать терапию внезапно не рекомендуется.

Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.

В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Читайте также:  Поперечное плоскостопие - причины, симптомы, диагностика и лечение

Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.

Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста рекомендуется назначение более низкой начальной дозы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
  • Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
  • Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
  • Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
  • Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
  • Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
  • Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
  • Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
  • Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
  • Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.

Аналоги

Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Верапамиле

Отзывы о Верапамиле свидетельствуют о том, что препарат является эффективным средством для терапии аритмий, тахикардии, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии напряжения.

При беременности Верапамил используют для лечения тахикардии, нарушений сердечного ритма, для снижения тонуса матки. Отзывы об эффективности препарата в данный период являются неоднозначными.

Многие пользователи отмечают такое достоинство Верапамила, как невысокая стоимость. Наиболее частые побочные эффекты – запоры, приливы крови к лицу, брадикардия.

Цена на Верапамил в аптеках

Примерная цена на Верапамил составляет: 30 таблеток 80 мг – 70 руб., 50 таблеток 40 мг – 40 руб., 10 ампул по 2 мл раствора для внутривенного введения 0,25% – 50 руб.

Верапамил

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в «малом» круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.

C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 40-80 мг препарата 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза препарата детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования препаратом пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг препарата на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Фармакологическое действие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).

Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.

При в/в болюсном введении препарата действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический.

Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Побочные действия

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении — AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

При лечении препаратом необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.

У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.

Циметидин увеличивает биодоступность препарата почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты Ca2+ снижает эффективность применения.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации препарата в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение с бета-адреноблокаторами необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект препарата.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения препарата (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект препарата вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *